蒙药蒺藜总皂苷磷脂复合物的制备、表征及大鼠在体肠吸收研究  

作　　者：潘俊英 闫暾 宋淼[2] 宋晓玲[2] 

机构地区：[1]呼和浩特市蒙中医院,内蒙古呼和浩特010030 [2]包头医学院,内蒙古包头014060

出　　处：《中国民族医药杂志》2020年第8期53-58,共6页Journal of Medicine and Pharmacy of Chinese Minorities

基　　金：内蒙古自然科学基金(联合)项目[2016MS(LH)0823];包头医学院科学研究基金项目(BYJJ-QM201781);包头医学院科学研究基金项目(BYJJ-QM201632)。

摘　　要：目的:制备蒺藜总皂苷磷脂复合物,表征其理化性质,并考察其大鼠在体肠吸收。方法:采用溶剂挥发法制备蒺藜总皂苷磷脂复合物,应用Box-Behnken效应面法优化制备工艺,并考察溶解度和表观油水分配系数。用热分析仪分析复合物形成机制,大鼠在体肠循环实验考察其肠吸收。结果:优化的磷脂复合物制备工艺为:以四氢呋喃作为反应溶剂,磷脂与蒺藜总皂苷的投料比为3.5∶1;药物浓度8 mg/mL,反应温度61℃,反应时间为1 h,复合率可达91.26%。蒺藜总皂苷磷脂复合物在石油醚、乙酸乙酯、正丁醇中的溶解度分别达到(1001.80±87.13)μg/mL、(960.53±40.67)μg/mL、(694.53±21.56)μg/mL。表观油水分配系数由-0.93±0.02提高到0.14±0.03。DSC结果提示,蒺藜总皂苷和磷脂存在相互作用。大鼠在体肠循环实验表明:蒺藜总皂苷磷脂复合物的单位吸收量、吸收率较总皂苷分别可提高到181.05%和146.29%,两者有显著差异(P<0.01)。结论:本实验制备了较为理想的蒺藜总皂苷磷脂复合物,工艺简单可行,复合率较高,复合物的脂溶性得到显著改善,肠吸收明显增加,提示药物口服生物利用度显著提高。

关 键 词：蒺藜总皂苷 磷脂复合物 BOX-BEHNKEN效应面法 在体肠吸收 

分 类 号：R291.2[医药卫生—民族医学]