甘氨酸修饰异丙酸类NSAIDs化合物的合成及其对COX-2的选择性研究  

Synthesis of Glycine Modified Isopropionic Acid NSAIDs and Its Selectivity to COX-2

作　　者：李怡红 虞玉峰 鄢嘉炜 蒋汇锋 江娟[1] 黎彧[1] 李永莲[1] LI Yihong;YU Yufeng;YAN Jiawei;JIANG Huifeng;JIANG Juan;LI Yu;LI Yonglian(School of Eco-environment Technology,Guangdong Industry Polytechnic,Guangzhou 510300,China)

机构地区：[1]广东轻工职业技术学院生态环境技术学院,广东广州510300

出　　处：《广东轻工职业技术学院学报》2020年第4期15-19,共5页Journal of Guangdong Industry Polytechnic

基　　金：广东省高校青年创新人才项目(2017GkQNCX006);2017年佛山市科技计划项目(2017AB000202);2018年广东轻工职业技术学院优秀青年基金项目(QN2018-005);广东省高等职业院校珠江学者岗位计划资助项目(2015);广东省自然科学基金项目(2016A030313761);广东轻院珠江学者人才类项目(RC2015-001);广东省高校创新团队项目(2017GKCXTD001);广东轻工职业技术学院第十九届“挑战杯”大学生课外学术科技作品竞赛立项项目(2020-A-14)。

摘　　要：为了得到药效良好且副作用小的抗炎药物,通过甘氨酸对异丙酸类NSAIDs进行结构修饰,设计、合成得到目标化合物,通过核磁共振分析表征目标化合物的结构,通过MTT法测定目标化合物对RAW 264.7细胞的毒性,通过免疫荧光法测定目标化合物对COX-2的选择能力。结果显示合成的目标化合物的细胞毒性数据与布洛芬、酮洛芬的相当,与布洛芬、酮洛芬相比对COX-2具有较好的选择性。In order to obtain potent anti-inflammatory drugs,the novel isopropionic acid derivatives containing glycine were designed and synthesized.Nuclear Magnetic Resonance(NMR)data revealed that the target compounds were successfully synthesized.Characterized.The biological evaluation of target compounds was measured by MTT method and immunofluorescence method.These results showed that the cytotoxicity data of the target compound is comparable to that of ibuprofen or ketoprofen,and the target compounds have better selectivity to cyclooxygenase-2(COX-2)than ibuprofen and ketoprofen.

关 键 词：布洛芬 酮洛芬 核磁共振 细胞毒性 COX-2 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]