镍介导的苯酚衍生物碳氧键活化合成三氟甲基芳烃  

Synthesis of Trifluoromethylarenes via Nickel-Mediated C-O Bond Activation of Phenol Derivatives

作　　者：王震宇 戴辉雄 Wang Zhenyu;Dai Huixiong(School of Chinese Materia Meciica,Nanjing University of Chinese Medicine,Nanjing 210023;Chinese Academy of Sciences Key Laboratory of Receptor Research,Shanghai Institute of Materia Medica,Shanghai 201203)

机构地区：[1]南京中医药大学新中药学院,南京210023 [2]中国科学院上海药物研究所,中国科学院受体研究重点实验室,上海201203

出　　处：《有机化学》2020年第11期3971-3972,M0015,共3页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：三氟甲基芳烃在药物和农药中是一种非常重要的结构单元(Scheme 1),引入三氟甲基可以改善药物的体内代谢稳定性、亲脂性和生物利用度[1].目前过渡金属介导和催化的三氟甲基化反应成为制备三氟甲基芳烃的重要方法[2].芳基卤化物因为其具有较高活性被作为常用的亲电偶联试剂.最近,化学家们致力于拓宽亲电偶联试剂范围,寻找较为惰性且储量丰富的试剂来替代卤代物.

关 键 词：芳基卤化物 三氟甲基化反应 卤代物 过渡金属 苯酚衍生物 偶联试剂 生物利用度 结构单元 

分 类 号：O625.22[理学—有机化学]