利用分子内环丙烷化反应合成四氢喹啉衍生物  

Synthesis of Tetrahydroquinolines via Intramolecular Cyclopropanation

作　　者：郑坚萍 唐艳华 Zheng Jianping;Tang Yanhua(Quality Department,Hangzhou MSD Pharmaceutical Company Limited,Hangzhou 310018;Department of Chemistry,Zhejiang Sci-Tech University,Hangzhou 310018,China)

机构地区：[1]杭州默沙东制药有限公司质量部,浙江杭州310018 [2]浙江理工大学化学系,浙江杭州310018

出　　处：《广东化工》2021年第7期19-20,共2页Guangdong Chemical Industry

摘　　要：报道了一种高效的基于三氮唑的分子内环丙烷化合成四氢喹啉并环丙烷骨架的新方法。利用邻烯基苯胺取代的1-磺酰基-1,2,3-三氮唑为原料,以Rh_(2)(piv)_(4)为催化剂,1,2-二氯乙烷为溶剂,在氮气氛下50摄氏度反应,以中等至优秀的产率得到四氢喹啉并环丙烷骨架。该反应巧妙利用了含氮原子的连接桥,操作简单,反应条件温和。A new method for synthesis of cyclopropane-fused tetrahydroquinolines via rhodium-catalyzed intramolecular cyclopropanation is reported. With 5 mol % of Rh_(2)(piv)_(4) as catalyst, 1,2-dichloroethane as solvent, ortho-vinylaniline substituted 1-sulfonyl-1,2,3-triazoles could be converted to useful target molecules at 50 ℃ with satisfactory yields.

关 键 词：环丙烷化 三氮唑 α-亚胺基卡宾 四氢喹啉 

分 类 号：O626.3[理学—有机化学]