基于点击反应合成双生物活性分子的研究  

Synthesis of bifunctional bioactive molecule based on click reaction

作　　者：朱乾贵 王天然 于博然 肖猱 ZHU Qiangui;WANG Tianran;YU Boran;XIAO Nao(Department of Chemical Biology,School of Pharmaceutical Sciences,Capital Medical University,Beijing 100069,China)

机构地区：[1]首都医科大学药学院化学生物学系,北京100069

出　　处：《化学研究》2021年第2期132-136,共5页Chemical Research

基　　金：北京市自然科学基金青年项目(2174069);北京市教委科技计划面上项目(KM201510025007);首都医科大学科研培育基金(1200020248)。

摘　　要：基于点击反应,以叠氮化四乙酰基葡萄糖(TAGP-N_(3))及齐多夫定(AZT)为叠氮化物,以2,6-二乙炔基吡啶(DEP)为端炔基原料,设计并合成了A-A型(TAGP-bitapy-TAGP)及A-B型(TAGP-bitapy-AZT)两种新型含生物活性分子。通过核磁氢谱(^(1)H NMR)、质谱(ESI-MS)及核磁碳谱(^(13)C NMR)确定了DEP、TAGP-N_(3)、TAGP-bitapy-TAGP和TAGP-bitapy-AZT的结构。Two new bioactive molecules,A-A(TAGP-bitapy-TAGP)and A-B(TAGP-bitapy-AZT),were designed and synthesized by click reactions with TAGP-N_(3) and AZT as azides and 2,6-diethynylpyridine(DEP)as alkynyl terminated materials.The structures of DEP,TAGP-N_(3),TAGP-bitapy-TAGP,and TAGP-bitapy-AZT were confirmed by ^(1)H NMR,ESI-MS,and ^(13)C NMR.

关 键 词：炔基 叠氮基 点击反应 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]