复方黑骨藤有效组分抗类风湿性关节炎作用及分子机制  

作　　者：李佳俊 张宏[1] 李克娟 陈秀 李琪[1,2] 

机构地区：[1]四川师范大学生命科学学院,四川成都610101 [2]四川师范大学植物功能基因组及生物信息学研究中心,四川成都610101

出　　处：《中成药》2021年第10期2805-2812,共8页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：国家自然科学基金项目(31240087);国家自然科学基金青年项目(81904081);九寨沟地震灾区珍稀动物受损栖息地林草植被快速恢复模式研究与示范项目(HX20200475)。

摘　　要：目的观察复方黑骨藤有效组分(EC-PFSC)对类风湿性关节炎(RA)的治疗作用,并对比与传统复方黑骨藤间的药效差异,探讨其相关分子机制。方法首先采用二甲苯致小鼠耳肿胀和角叉菜胶致小鼠足肿胀两种炎症模型,整体评价EC-PFSC不同剂量的抗炎活性,筛选最佳剂量;然后进一步构建胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠模型,选用最佳剂量观察EC-PFSC对CIA大鼠的治疗作用,免疫组化法检测大鼠踝关节中半胱氨酸蛋白酶3(caspase3)表达,Western Blot法检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、环氧合酶-2(COX-2)、磷酸化细胞外信号调节激酶(P-ERK)、磷酸化p38(P-p38)蛋白表达,RT-qPCR法检测caspase3、iNOS、COX-2 mRNA表达,从分子水平探明EC-PFSC的作用机制;最后利用UPLC法测定14种有效化合物的富集情况。结果 EC-PFSC中剂量组(278.0 mg/kg)抑制小鼠耳肿胀和足肿胀效果最佳;在CIA大鼠实验中,与空白组比较,模型组iNOS、COX-2、P-ERK、P-p38表达升高(P<0.01),caspase3表达下调(P<0.01),给予EC-PFSC和传统复方黑骨藤后,上述指标均有所改善,以EC-PFSC组效果更优;UPLC法检测发现EC-PFSC中14种有效化合物总含量为49.03%,高于传统复方黑骨藤。结论 EC-PFSC对RA有良好的治疗效果,其机制可能与下调ERK、p38的磷酸化水平,进而抑制炎症介质iNOS、COX-2的释放,同时激活凋亡蛋白caspase3有关。

关 键 词：复方黑骨藤 有效组分 类风湿性关节炎 分子机制 

分 类 号：R285.5[医药卫生—中药学]