5-炔基噁唑啉-2-酮的合成  

The Synthesis of 5-Alkynyl Oxazoline-2-ketones

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作  者:王云 赖月琴 王浩宇 赵建强 袁伟成 周鸣强 WANG Yun;LAI Yueqin;WANG Haoyu;ZHAO Jianqiang;YUAN Weicheng;ZHOU Mingqiang(College of Pharmacy, Zunyi Medical University, Zunyi 563000, China;National Engineering Research Center of Chiral Drugs, Chengdu Likai Chiral Tech Co., Ltd., Chengdu 610000, China;Zhejiang Jinhua Conba Bio-Pharm Co., Ltd., Jinhua, 321016, China;Institute for Advanced Study, Chengdu University, Chengdu 610106, China)

机构地区:[1]遵义医科大学药学院贵州省生物催化与手性药物合成重点实验室,贵州遵义563000 [2]成都丽凯手性技术有限公司手性药物国家工程研究中心,四川成都610000 [3]浙江金华康恩贝生物制药有限公司,浙江金华321016 [4]成都大学高等研究院,四川成都610106

出  处:《合成化学》2022年第4期288-293,共6页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基  金:国家自然科学基金资助项目(21871252)。

摘  要:以廉价易得的取代酸为原料,经取代、硝基还原、氨基磺酰化、炔基格氏试剂加成和羰基化环化反应合成了13个5-炔基噁唑啉-2-酮类化合物,收率为10.6%~71.8%。产物结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。Using cheap and readily available acids as the raw materials,thirteen 5-alkynyl oxazoline-2-ketones were obtained in 10.6%~71.8%yields via substitution,nitro reduction,aminosulfonation,addition of alkynyl Grignard reagent and carbonylation cyclization.The structures of the products were confirmed by ^(1)H NMR and ^(13)C NMR.

关 键 词:5-炔基噁唑啉-2-酮 硝基苯乙酮 硝基还原 格氏反应 合成 羰基 环化 

分 类 号:O62[理学—有机化学]

 

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