大黄酸结肠靶向微丸包衣处方的筛选及其释药性能评价  

作　　者：江蕾蕾 王秀敏 江昌照 马瑞 叶金翠[1] 

机构地区：[1]浙江省神经精神疾病药物研究重点实验室,浙江省医学科学院药物研究所,浙江杭州310013

出　　处：《中成药》2022年第4期1247-1250,共4页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：浙江省神经精神疾病药物研究重点实验室资助(2019E10021)。

摘　　要：目的 筛选大黄酸结肠靶向微丸包衣处方,并评价其释药性能。方法 采用挤出-滚圆法制备大黄酸丸芯,以微丸体外释放的结肠靶向性能(结肠段的净体外释放程度)为评价指标,通过流化床包衣技术对包衣处方进行筛选,并对其释药方程进行拟合,通过f_(2)相似因子法进行评价。结果 最优处方为膜控材料Eudragit S100-Eudragit L100(4∶1),增塑剂(柠檬酸三乙酯)用量20%,抗粘剂(滑石粉)用量20%,溶剂95%乙醇,包衣增重25%。大黄酸在人工胃液、小肠液中的累积泄漏率均<10%,在人工结肠液中的累积释放率达90%以上。3批微丸释药一致性较好(f_(2)均>50),释放机制符合一级释药模型(r=0.935 3)。结论 该方法稳定可靠,可用于制备具有良好体外结肠靶向性能、质量稳定的大黄酸结肠靶向微丸。

关 键 词：大黄酸 结肠靶向微丸 包衣处方 释药性能 

分 类 号：R944[医药卫生—药剂学]