幸运发现的生物前体药物抗血栓的氯吡格雷  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2022年第5期1537-1540,共4页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等多维性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。氯吡格雷是用于预防和治疗因血小板聚集引起的心脑血管疾病的药物,其安全有效上市20年来经久不衰,是与阿司匹林媲美的重磅药物。该药物有诸多特点,最初属于偶然发现新型作用机制的活性化合物;研发的程式是先确定疗效,后阐明作用靶标和机制的经典模式;作为跟随性药物完胜于先驱药物噻氯匹定,并取而代之;氯吡格雷还是个生物前体型前药,在体内代谢活化后与靶标发生共价键结合,因而是不可逆抑制剂。也因为代谢活化后的不稳定性难以人工复制,在结构类型上成为“唯一性”药物。

关 键 词：代谢活化 共价键结合 医疗效果 生物药剂学 智力活动 新药创制 活性化合物 心脑血管疾病 

分 类 号：R972[医药卫生—药品]