橙皮苷脂质体的制备及其体内药动学研究  

Preparation and in vivo pharmacokinetics of hesperidin liposomes

作　　者：禹瑞 吕东霞 谈秀凤 YU Rui;LÜDong-xia;TAN Xiu-feng(Zhengzhou Shuqing Medical College,Zhengzhou 450064,China;Shanghai University of Traditional Chinese Medicine,Shanghai 201203,China)

机构地区：[1]郑州澍青医学高等专科学校,河南郑州450064 [2]上海中医药大学,上海201203

出　　处：《中成药》2022年第8期2443-2449,共7页Chinese Traditional Patent Medicine

摘　　要：目的制备橙皮苷脂质体,并考察其体内药动学。方法薄膜分散法制备脂质体,单因素试验优化制备工艺,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予橙皮苷、物理混合物、橙皮苷脂质体的0.3%CMC⁃Na混悬液(60 mg/kg),HPLC法测定橙皮苷血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为药脂比1∶20,大豆磷脂酰胆碱与胆固醇比例12.5∶1,水相pH值6.5,水化温度45℃,平均包封率为(75.41±1.78)%,载药量为(3.61±0.28)%,粒径为(161.28±8.04)nm,Zeta电位为(-24.86±1.77)mV,在人工胃液、人工肠液中36 h内累积释放度分别为84.26%、79.61%。与原料药、物理混合物比较,脂质体t_(max)延长(P<0.01),t_(1/2)、C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),口服生物利用度提高至4.16倍。结论脂质体可改善橙皮苷口服吸收。

关 键 词：橙皮苷 脂质体 制备 体内药动学 薄膜分散法 HPLC 

分 类 号：R944[医药卫生—药剂学]