载紫杉醇聚乙二醇修饰的大黄酸偶联物胶束制剂稳定性研究  

作　　者：陆伟利 王夏英 许雪雅 郑雅玲 徐伟[1] 王晓颖[1] 

机构地区：[1]福建中医药大学药学院,福建福州350122

出　　处：《福建中医药》2022年第8期23-26,共4页Fujian Journal of Traditional Chinese Medicine

基　　金：国家自然科学基金项目(81603301);福建省科技厅引导性项目(2020Y0050)。

摘　　要：目的优选载紫杉醇(PTX)聚乙二醇(PEG)修饰的大黄酸偶联物胶束(PTX/CRmP胶束)的冻干保护剂,并对添加最佳冻干保护剂后的PTX/CRmP胶束制剂稳定性进行评价。方法以PTX/CRmP胶束制剂的外观、复溶性、粒径、多分散系数(PDI)、载药量及包封率作为指标,优选分别以0.1%、0.2%、0.4%葡萄糖、甘露醇、蔗糖、乳糖作为冻干保护剂的最佳方案;并探讨添加最佳冻干保护剂的PTX/CRmP胶束制剂与注射用水、0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液进行配伍后以及在高温、高湿、长期储存条件下的稳定性。结果以0.2%甘露醇作为冻干保护剂的PTX/CRmP胶束制剂具有良好的外观及复溶性、较高的载药量和包封率、较小的粒径与PDI,故0.2%甘露醇是最佳冻干保护剂;添加0.2%甘露醇的PTX/CRmP胶束制剂与0.9%氯化钠溶液配伍后,在24 h内粒径、PDI均有减小,故选0.9%氯化钠作为最佳配伍溶剂;在高温、高湿以及储存3个月的条件下,添加0.2%甘露醇的PTX/CRmP胶束制剂的外观、粒径、载药量及包封率、PDI、电位均无明显变化,稳定性良好。结论添加0.2%甘露醇的PTX/CRmP胶束制剂外观良好,粒径分布均匀,复溶性优良,复溶后的载药量、包封率以及胶束稳定性较高,可置于室温条件下保存,长期储存稳定性好。

关 键 词：聚合物胶束 紫杉醇 大黄酸偶联物 0.2%甘露醇 稳定性 

分 类 号：R284.1[医药卫生—中药学]