抗心律失常药胺碘酮的研制  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2022年第9期2885-2888,共4页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。胺碘酮是有50多年历史的老药,迄今仍在临床用于治疗心律失常等心脏病。结构中含有少见的碘原子,既提高了活性也引起诸多不良反应,因而毁誉参半,然而却延续至今仍在使用,提示难以代替,确实少有。胺碘酮的研制有许多看点:天然产物的改造,生理表型的活性评价,上市后的一波三折和新适应症的发现等等,用当今研制新药的理念审视,实为另类。

关 键 词：抗心律失常药 医疗效果 生物药剂学 智力活动 新药创制 碘原子 活性评价 天然产物 

分 类 号：R943[医药卫生—药剂学]