蛇床子素白蛋白纳米粒的制备及其体内药动学研究  

Preparation and in vivo pharmacokinetics of osthole albumin nanoparticles

作　　者：辛娟 易华 李明[1] 谈秀凤 XIN Juan;YI Hua;LI Ming;TAN Xiu-feng(Huanghe Science and Technology College,Zhengzhou 450063,China;Shanghai University of Traditional Chinese Medicine,Shanghai 201203,China)

机构地区：[1]黄河科技学院,河南郑州450063 [2]上海中医药大学,上海201203

出　　处：《中成药》2022年第10期3104-3110,共7页Chinese Traditional Patent Medicine

摘　　要：目的制备蛇床子素白蛋白纳米粒,并考察其体内药动学。方法去溶剂化法制备白蛋白纳米粒,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、溶解度、体外释药。以蛇床子素用量、白蛋白用量、无水乙醇用量为影响因素,包封率、载药量为评价指标,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。大鼠随机分为3组,分别灌胃给予蛇床子素、物理混合物、白蛋白纳米粒的0.5%CMC-Na混悬液(30 mg/kg),HPLC法测定蛇床子素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳条件为蛇床子素用量29 mg,白蛋白用量322 mg,乙醇用量7.6 mL,包封率为83.71%,载药量为6.59%,Zeta电位为-26.45 mV,粒径为113.82 nm。白蛋白纳米粒中蛇床子素溶解度高于原料药、物理混合物中,在人工胃液中2 h内、人工肠液中12 h内累积释放度分别为44.86%、93.67%。与原料药、物理混合物比较,白蛋白纳米粒C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),t_(max)缩短(P<0.05),口服生物利用度增加至3.29倍。结论白蛋白纳米粒可提高蛇床子素溶解度、体外释药、体内口服吸收。

关 键 词：蛇床子素 白蛋白纳米粒 制备 体内药动学 去溶剂化法 HPLC 

分 类 号：R944[医药卫生—药剂学]