PhSO_(3)CH_(2)F:一种用于乙酰丙酮衍生物O-一氟甲基化的新型试剂  

PhSO_(3)CH_(2)F:A New Reagent for O-Monofluoromethylation of Acetylacetone Derivatives

作　　者：李珊 蒋绿齐[1] Li Shang;Jiang Lüqi(Chemical Engineering College,Nanjing University of Science and Technology,Nanjing 210094;Shazhou Professional Institute of Technology,Zhangjiagang,Jiangsu 215600)

机构地区：[1]南京理工大学化工学院,南京210094 [2]沙洲职业工学院,江苏张家港215600

出　　处：《有机化学》2022年第11期3798-3804,共7页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21776138,22078161,22108124);中央高校基本科研业务费专项资金(No.30918011314);江苏省自然科学基金(No.BK20141394);江苏省青蓝工程[苏教师函(2022)29号]和六大高峰人才资助项目。

摘　　要：开发了一种性状稳定且易于放大合成规模的一氟甲基化试剂——一氟代苯磺酸甲酯(PhSO_(3)CH_(2)F).该试剂能够与乙酰丙酮衍生物反应,在温和条件下以高选择性和良好的收率得到相应的O-一氟甲基化产物,此外,该试剂还可以对复杂分子进行后修饰.这种新方法为一氟甲基化合物的合成提供了更多选择.A new shelf-stable and easily scalable monofluoromethylating reagent,fluoromethyl benzenesulfonate(PhSO_(3)CH_(2)F),was developed.This reagent is able to react with acetylacetone derivatives to afford corresponding O-monofluoromethylated products in high selectivity and good yields under mild conditions.Moreover,the method could be used in late-stage monofluoromethylation.This method provides more options for the synthesis of monofluoromethyl compounds.

关 键 词：一氟代苯磺酸甲酯 乙酰丙酮衍生物 一氟甲基化 

分 类 号：TQ421.12[化学工程]