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作 者:张卿 雷小强 李若斐 孙华 徐成博 朱承根 郭庆兰 石建功 ZHANG Qing;LEI Xiao-qiang;LI Ruo-fei;SUN Hua;XU Cheng-bo;ZHU Cheng-gen;GUO Qing-lan;SHI Jian-gong(Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines,Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College,Beijing 100050,China)
机构地区:[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京100050
出 处:《药学学报》2023年第4期992-1002,共11页Acta Pharmaceutica Sinica
基 金:国家自然科学基金资助项目(82293685,82293681,82293680);中国医学科学院医学与健康科技创新工程项目(2021-I2M-1-028)。
摘 要:运用大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40C、正相硅胶和C18反相硅胶等多种固定相柱色谱,结合闪式色谱和高效液相色谱分离技术,从常用中药钩藤水煎液中分离得到17个(1~17)微量三萜酸类化合物。通过HR-ESI-MS、UV、CD、IR及1D和2D NMR波谱数据解析鉴定了它们的结构,其中8个为新化合物(1~8),依次命名为钩藤酸Q~X,且化合物2和7的结构得到单晶X-射线衍射分析的确证。在初步体外活性筛选中,在5μmol·L^(-1)浓度下,27-羟基齐墩果酸(17)对TGF-β诱导的HSC-T6细胞活化有一定抑制作用。Seventeen minor triterpenoid acids(1−17)were isolated from an aqueous decoction of Uncaria rhynchophylla by a combinatory application of column chromatography using multiple stationary phases,including macroporous adsorbent resin,MCI resin,Sephadex LH-20,Toyopearl HW-40C,silica gel,and C18 reversed phase silica gel,combined with separation techniques of flash chromatography(FC)and high performance liquid chromatography(HPLC).Their structures were determined by analysis of HR-ESI-MS,UV,CD,and IR as well as 1D and 2D NMR spectroscopic data,of which eight new compounds(1−8)are named successively uncarinic acids Q-X,while the structures of 2 and 7 were confirmed by single crystal X-ray diffraction.In the in vitro assays,27-hydroxyolean-12-en-28-oic acid(17)inhibited TGF-β-induced HSC-T6 cell activation at the concentration of 5μmol·L^(-1).
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