野黄芩苷改善糖脂代谢作用及促口服吸收技术的研究进展  

Progress in baicalein to improve glycolipid metabolism and promote oral absorption

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作  者:于昊杨 郑稳生 郭修平 王璐璐[1] YU Hao-yang;ZHENG Wen-sheng;GUO Xiu-ping;WANG Lu-lu

机构地区:[1]中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所病毒室,北京100050 [2]中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所药物研究所制剂室,北京100050

出  处:《中国医药生物技术》2023年第3期247-250,254,共5页Chinese Medicinal Biotechnology

摘  要:野黄芩苷(scutellarin,Scu)又名灯盏乙素,化学式C_(21)H_(18)O_(12)(图1),是从菊科植物灯盏细辛中提取的黄酮类化合物,结构为5,6,7,4'-四羟基黄酮在7-O位的葡萄糖苷缀合物。Scu具有广泛的药理活性,如抗心室肥厚[1]、改善缺血再灌注损伤[2-4]、抗纤维化[5-6]、抗菌[7]、抗病毒[8]、治疗青光眼[9]、抗肿瘤[10]等。Scu在水中溶解度极低,仅为(14.4±0.7)μg/ml,油水分配系数Log P=-2.56±0.04[11],跨单层Caco-2细胞速度仅为6.4×10^(-6)cm/s[12]。由于溶解性差、生物膜渗透性差、肝脏首过效应、血浆半衰期短等原因导致其生物利用度极低,严重影响了Scu的临床应用。本文就Scu的抗代谢性疾病的最新研究进展进行了综述,阐述了其药理作用及分子机制,并结合其药代特征,提出了提高其口服利用度的方法,以期为进一步研究提供参考。

关 键 词:血浆半衰期 野黄芩苷 心室肥厚 口服吸收 油水分配系数 生物利用度 水中溶解度 缺血再灌注损伤 

分 类 号:R285[医药卫生—中药学]

 

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