紫杉醇聚合物胶束载药工艺考察及其初步安全性与体外抗肿瘤活性的研究  

Study on Drug Loading Technology of Paclitaxel Polymer Micelles and Its Preliminary Safety and in Vitro Antitumor Activity

作　　者：汪小林 于英杰 张梦欣 宋煜[1] WANG Xiaolin;YU Yingjie;ZHANG Mengxin

机构地区：[1]福建中医药大学药学院,福建福州350122

出　　处：《福建中医药》2023年第5期32-36,共5页Fujian Journal of Traditional Chinese Medicine

基　　金：福建省科技厅引导性项目(2020Y0051);福建中医药大学校管科研平台专项资助项目(X2018002-重点);福建省中药学重点实验室开放课题资助项目(X2018005)。

摘　　要：目的考察还原敏感型透明质酸-熊果酸偶联物(HSU)载紫杉醇聚合物胶束(PTX-HSU)的载药工艺,并对其进行初步安全性评价与细胞毒性评价。方法建立HPLC含量测定方法;以粒径、载药量和包封率为指标,单因素考察载药方法、药载比、载体浓度对HSU负载PTX能力的影响,并确定最佳载药工艺;通过血管刺激性实验及红细胞聚集实验,评价HSU和PTX-HSU的安全性;通过MTT法考察PTX-HSU的体外抗肿瘤效果。结果通过HPLC测定紫杉醇含量,在浓度为0.5~20μg/mL时线性关系良好(r=0.9999),回收率、日间及日内精密度均符合含量测定要求;最佳优化工艺的PTX-HSU聚合物胶束平均粒径(155.3±5.2)nm,多分散系数为(0.105±0.010),载药量为(33.11±2.36)%,包封率为(89.27±9.52)%;该制剂血管静脉注射给药无明显刺激性,且无红细胞聚集现象;HSU可增加PTX对MCF-7的细胞毒性。结论HSU胶束能实现对紫杉醇的高效负载,HSU及PTX-HSU显示出一定的安全性,且HSU提高了PTX的抗肿瘤活性。

关 键 词：紫杉醇 聚合物胶束 载药工艺 血管刺激性 红细胞聚集 

分 类 号：TQ340.64[化学工程—化纤工业] R943[医药卫生—药剂学]