提高穿心莲内酯口服生物利用度策略研究进展  

作　　者：严珍 李昊城 奉建芳 金一 涂亮星 

机构地区：[1]江西中医药大学,中药固体制造技术国家工程研究中心,江西南昌330006 [2]广西中医药大学药学院,广西南宁530200

出　　处：《中成药》2023年第8期2628-2633,共6页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：国家自然科学基金项目(81960717);江西中医药大学“1050”青年人才工程项目(5142001012);江西中医药大学博士启动项目(2018BSZR018);江西中医药大学科技创新团队项目(CXTD22004)。

摘　　要：穿心莲内酯是一种二萜内酯类成分,是穿心莲的主要有效成分之一,具有保肝、镇痛、抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗氧化、治疗阿尔兹海默症等作用。然而,由于穿心莲内酯存在的溶解度低、P-gp底物特性、透膜水平低及胃肠道稳定性差等缺陷,导致其传统剂型口服生物利用度较低,严重限制了其口服剂型的临床使用。目前已有众多研究者利用多种制剂技术从不同角度研究来促进穿心莲内酯的口服生物利用度,然而这些工作均尚未将穿心莲内酯的口服生物利用度提升到具有里程碑式的治疗潜力的水平。因此,本文基于穿心莲内酯口服吸收缺陷,从提高溶解度、提高透膜率、提高胃肠道稳定性这3个方面,对提高穿心莲内酯口服生物利用度的策略进行综述,以期为后续提高口服生物利用度的穿心莲内酯制剂设计提供依据。

关 键 词：穿心莲内酯 口服吸收缺陷 生物利用度 

分 类 号：R944[医药卫生—药剂学]