钯催化氮杂环丙烷/氮杂环丁烷与偕二氟环丙烷的开环氟双官能团化  

Palladium-Catalyzed Fluorinative Bifunctionalization of Aziridines and Azetidines with gem-Difluorocyclopropanes

作　　者：曾雅鑫 夏莹 Zeng Yaxin;Xia Ying(State Key Laboratory of Biotherapy,West China School of Public Health and West China Fourth Hospital,Sichuan University,Chengdu 610041)

机构地区：[1]四川大学华西公共卫生学院/华西第四医院、生物治疗国家重点实验室,成都610041

出　　处：《有机化学》2023年第9期3331-3333,共3页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：β-氟胺是一类候选药物中常见的结构单元.得益于氟原子的引入,能够降低氮原子碱性和增强相互作用,从而改善分子的亲脂性、生物利用度、代谢稳定性和生物活性等性质(Scheme 1)[1].传统合成β-氟胺的方法包括烯烃的氟胺化、氮杂环丙烷的开环氟化、N-烯丙基胺和烯胺的氟双官能团化以及β-氨基醇的脱氧氟化等[2].

关 键 词：烯丙基胺 氟原子 氮杂环丙烷 胺化 生物利用度 代谢稳定性 结构单元 钯催化 

分 类 号：O621.251[理学—有机化学]