常绿钩吻碱微乳处方优化及其安全性评价  

Formulation optimization and safety evaluation of sempervirine microemulsion

作　　者：蒋文文 宋煜[1] 许文[1,2] 郭芷怡 吴水生[1,3] JIANG Wen-wen;SONG Yu;XU Wen;GUO Zhi-yi;WU Shui-sheng(College of Pharmacy,Fujian University of Traditional Chinese Medicine,Fuzhou 350122,China;Research and Development Center for Biomedicine,Fujian University of Traditional Chinese Medicine,Fuzhou 350122,China;Fujian Provincial Development Base for Industry Technology of Traditional Chinese Medicine,Fuzhou 350122,China)

机构地区：[1]福建中医药大学药学院,福建福州350122 [2]福建中医药大学生物医药研发中心,福建福州350122 [3]福建省中药产业技术开发基地,福建福州350122

出　　处：《中成药》2023年第10期3187-3193,共7页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：福建省财政资助专项(B019003-财政专项);福建省科技厅引导性项目(2020Y0051);福建省科技厅项目(2020I0024)。

摘　　要：目的 优化常绿钩吻碱微乳处方,并对其进行安全性评价。方法 溶解度法筛选油相、乳化剂、助乳化剂种类,绘制伪三元相图。以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,粒径、载药量为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。采用在体蟾蜍上颚模型、大鼠鼻黏膜病理切片考察微乳的鼻腔给药安全性。结果 最佳处方为油相(Labrafil M 1944 CS)、乳化剂(RH40)、助乳化剂(1,2-丙二醇)、水用量5%、19.53%、19.25%、56.22%,平均粒径为32.6 nm,载药量为2.201 mg/mL,多分散系数为0.165,室温pH值为6.27。与生理盐水组比较,常绿钩吻碱微乳组蟾蜍上颚纤毛摆动时间无明显变化(P>0.05)。鼻腔给药后,大鼠鼻黏膜结构完整,纤毛整齐。结论 该方法稳定可靠,可用于制备无明显纤毛毒性、鼻黏膜刺激性的常绿钩吻碱微乳。

关 键 词：常绿钩吻碱 微乳 处方 安全性 鼻腔给药 Box-Behnken响应面法 

分 类 号：R944[医药卫生—药剂学]