替卡格雷关键中间体一种新合成方法  

A New Synthesis Method for Key Intermediates of ZHIKAGREL

作　　者：崔宏鹏 李渤 杨晓杰 张宇飞 王作鹏 CUI Hong-peng;YANG Xiao-jie;LI Bo

机构地区：[1]赤峰艾克制药科技股份有限公司,内蒙古赤峰024000

出　　处：《内蒙古石油化工》2024年第1期11-15,共5页Inner Mongolia Petrochemical Industry

摘　　要：替卡格雷合成工艺中需要一种关键中间体2-((3AR,4S,6R,6AS)-6-氨基-2,2-甲基四氢-3AH-环戊基[D][1,3]并二氧-4-氧)乙酸酯,目前对该中间体的制备虽有较多的研究报道,但均存在步骤较长、原料难得、收率偏低、污染严重等诸多问题,不利于工业化生产。研究所采用的工艺路线选择更易得到的起始原料3-氨基-5,5,7,7-四异丙基-4,6,8-三氧杂-5,7-硅杂环-环戊醇,特定邻二醇羟基保护剂有效避免活性氨基引发的副反应,减少杂质生成,通过草酸盐化处理易于运输及存储,含量达到99.74%,适合工业化生产。

关 键 词：替卡格雷关键中间体 邻二醇羟基保护剂 草酸盐化处理 

分 类 号：TQ460.3[化学工程—制药化工]