1,3-苯二氮衍生物的合成  

Synthesis of 1,3-Benzodiazepine Derivatives

作　　者：刘莹 侯梦利 白娟[1] LIU Ying;HOU Mengli;BAI Juan(School of Pharmacy,Anhui Xinhua University,Hefei 230000,China)

机构地区：[1]安徽新华学院药学院,安徽合肥230000

出　　处：《合成化学》2024年第7期610-621,共12页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：1,3-苯二氮衍生物的合成项目(2023zr018);构建1,3-苯二氮类化合物项目(S202312216080);产学研-包含呋咱氮氧化物片段的高分子聚合物研发项目(2022cxy038);叶酸修饰高分子聚合物纳米复合材料的构建项目(2022zr020)。

摘　　要：苯二氮类化合物具有强大的药理作用,是药物化学和有机合成工作者研究的热点。近几年研究发现:1,3-苯二氮类衍生物同样具有生物活性,也可作为临床药物。因此本课题利用7-endo亚硝基-烯反应构建1,3-苯二氮衍生物,从市售的含不同取代基的邻氨基苯乙酮系列化合物出发,将其转化为羟肟酸后,在CuCl_(2)/H_(2)O_(2)体系下,发生7-endo亚硝基-烯反应,生成1,3-苯二氮类衍生物。Benzodiazepines have powerful pharmacological effects and are a hot spot for medicinal chemistry and organic synthesis workers.In recent years,studies have found that 1,3-benzodiazepine derivatives are also bioactive and can also be used as clinical medicine.The synthetic method of constructing 1,3-benzodiazepine derivatives via the 7-endo type nitroso-ene reaction.After converting the commercially available ortho-aminoacetophenone series compounds to hydroxamic acid,7-endo type nitroso-ene reaction occurred in the CuCl_(2)/H_(2)O_(2) system to produce 1,3-benzodiazepine derivatives.

关 键 词：亚硝基-烯反应 邻氨基苯乙酮 羟肟酸 1 3-苯二氮 有机合成 

分 类 号：O623[理学—有机化学] O626[理学—化学] O621.3