2-氰基苯肼合成工艺改进  

Improved Synthetic Process of 2-Cyanophenylhydrazine

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作  者:杨加宾 张亚 苏柏朗 YANG Jiabin;ZHANG Ya;SU Bolang(Nanjing Zhongrui Pharmaceutical Co.,Ltd.,Nanjing 211100,China)

机构地区:[1]南京中瑞药业有限公司,江苏南京211100

出  处:《合成化学》2024年第7期664-667,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基  金:十二五国家重大新药创制科技重大专项(2011ZX09102-003-02)。

摘  要:2-氰基苯肼在药物研发领域有着广泛的用途。本文提出了一种以2-卤代苯甲腈为起始原料,与肼基化合物发生取代反应得到2-氰基苯肼的新方法。通过对合成工艺的优化,选择以2-氟苯腈为原料与水合肼经一步反应得到2-氰基苯肼,其中水合肼物质的量浓度为80%,用量为2-氟苯腈的8倍时反应收率最高,为82.4%。2-cyanophenylhydrazine was widely applied in the field of drug development.In this study,the target compound was synthesized from 2-halogenated benzonitrile and hydrazine group via substitution reaction.By optimizing the synthesis process,2-fluorobenzonitrile was selected as the raw material and reacting with hydrazine hydrate in one step to synthesize 2-cyanophenylhydrazine.When the concentration of hydrazine hydrate was 80% and its dosage was 8 times of the amount of 2-fluorobenzonitrile,2-cyanophenylhydrazine reached the highest yield of 82.4%.

关 键 词:2-氰基苯肼 工艺研究 80%水合肼 2-氟苯腈 取代反应 合成 

分 类 号:O625.66[理学—有机化学]

 

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