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作 者:杨加宾 张亚 苏柏朗 YANG Jiabin;ZHANG Ya;SU Bolang(Nanjing Zhongrui Pharmaceutical Co.,Ltd.,Nanjing 211100,China)
出 处:《合成化学》2024年第7期664-667,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry
基 金:十二五国家重大新药创制科技重大专项(2011ZX09102-003-02)。
摘 要:2-氰基苯肼在药物研发领域有着广泛的用途。本文提出了一种以2-卤代苯甲腈为起始原料,与肼基化合物发生取代反应得到2-氰基苯肼的新方法。通过对合成工艺的优化,选择以2-氟苯腈为原料与水合肼经一步反应得到2-氰基苯肼,其中水合肼物质的量浓度为80%,用量为2-氟苯腈的8倍时反应收率最高,为82.4%。2-cyanophenylhydrazine was widely applied in the field of drug development.In this study,the target compound was synthesized from 2-halogenated benzonitrile and hydrazine group via substitution reaction.By optimizing the synthesis process,2-fluorobenzonitrile was selected as the raw material and reacting with hydrazine hydrate in one step to synthesize 2-cyanophenylhydrazine.When the concentration of hydrazine hydrate was 80% and its dosage was 8 times of the amount of 2-fluorobenzonitrile,2-cyanophenylhydrazine reached the highest yield of 82.4%.
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