全合成促进埃博霉素类药物的研制  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2024年第8期2412-2416,共5页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。天然活性物质实现全合成,不仅是化学结构的终极确证,也是研制新药的重要环节,一方面有利于资源的保护,更重要的是有助于进行广泛的结构优化,突破半合成或衍生物化的修饰局限性。有机合成的进步得以实现全合成复杂结构的天然产物,也为结构变换、构效关系研究和结构简化提供了技术支撑。埃博霉素的全合成促进了这类结构的新药研发,伊沙匹隆由半合成转化为全合成,以及其他新的候选物的研制都充分体现了这一点。

关 键 词：天然活性物质 医疗效果 生物药剂学 全合成 智力活动 结构变换 新药创制 结构简化 

分 类 号：R943[医药卫生—药剂学]