磷酸氯喹中有关物质N-氧化氯喹的合成研究  

Research on the Synthesis of Chloroquine N-oxide,a Related Substance in Chloroquine Phosphate

作　　者：李世昌 陈宇明 黄艳婷[1,2] 韩毓之 曾兰花 汪瑾彦 蔡霞[1,2] 马骏 邱蕴绮 Li Shichang;Chen Yuming;Huang Yanting;Han Yuzhi;Zeng Lanhua;Wang Jinyan;Cai Xia;Ma Jun;Qiu Yunqi(Guangdong Institute for Drug Control,Guangzhou 510663,China;NMPA Key Laboratory for Rapid Testing Technology of Drug,Guangzhou 510663,China;Xinhua College of Sun Yat-sen University,Guangzhou 510520,China)

机构地区：[1]广东省药品检验所,广东广州510663 [2]国家药品监督管理局药品快速检验技术重点实验,广东广州510663 [3]中山大学新华学院,广东广州510520

出　　处：《广东化工》2024年第18期1-3,共3页Guangdong Chemical Industry

基　　金：广东省药品检验所科技项目(ZA20200022);广东省药品检验所科技项目(SN2022004)。

摘　　要：研究了磷酸氯喹中有关物质N-氧化氯喹的合成,以磷酸氯喹为原料,利用双氧水做氧化剂进行N-氧化反应制备目标化合物,产物经过质谱和核磁共振波谱进行结构确证,产品为与14和15(15’)号碳相连的N原子被氧化的产物,产品收率88%。进一步对N-氧化氯喹以盐酸、磷酸和硫酸进行酸化制备了其不同的盐,以期望可以得到固体产物,不同的盐仍以液体形式存在。Chloroquine N-oxide,the related substance of chloroquine phosphate,was synthesized by N-oxidation reaction using hydrogen peroxide and chloroquine phosphate as raw material and was confirmed by MS and NMR.The target product is the oxidation product of N-atom connected with carbon 14 and 15(15')and the yield is 88%.Chloroquine N-oxide was further acidified with hydrochloric acid,phosphoric acid and sulfuric acid to prepare its different salts.

关 键 词：磷酸氯喹 N-氧化氯喹 有关物质 合成 氧化反应 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]