三氟甲基取代环己二烯基螺环吲哚酮的合成  

Synthesis of trifluoromethyl substituted cyclohexadienyl spirooxindole compounds

作　　者：毛理江 邵振平 王荣 王友富 MAO Li-jiang;SHAO Zhen-ping;WANG Rong;WANG You-fu(Zhejiang Shenzhou Pharmaceutical Co.,Ltd,Taizhou 317300,China)

机构地区：[1]浙江神洲药业有限公司,浙江台州317300

出　　处：《化学研究与应用》2024年第10期211-216,共6页Chemical Research and Application

摘　　要：螺环吲哚酮结构片段存在于许多生物活性分子中,因此合成结构多样的螺环吲哚酮对于药物先导化合物的发现具有重要的作用。利用(E)-3-(2,2,2-三氟亚乙基)-2-吲哚酮与亚乙基丙二腈之间的[4+2]环化反应/互变异构串联反应,制备了一类三氟甲基取代环己二烯基螺环吲哚酮。该方法具有反应条件温和、不需要金属参与和原子经济性高等优点。Spirooxindole motifs exist in many bioactive molecules,so the synthesis of structurally diverse spirooxindoles plays an im-portant role in the discovery of lead compounds.Using[4+2]annulation/tautomerization cascade reaction between(E)-3-(2,2,2-trifluroethyl)-2-oxindoles and alkylidene malononitriles,a class of trifluoromethyl substituted cyclohexadienyl spirooxindole com-pounds were synthesized.This method had the advantages of mild reaction conditions,no need of metals and high atom economy.

关 键 词：螺环吲哚酮 三氟甲基 串联反应 原子经济性 

分 类 号：O626[理学—有机化学]