铑催化偕二氟环丁烯的区域和对映选择性硼氢化反应  

Rh-Catalyzed Regio-and Enantioselective Hydroboration of gem-Difluorinated Cyclobutenes

作　　者：黄斌 李清江 Huang Bin;Li Qingjiang(College of Pharmaceutical Sciences,Soochow University,Suzhou,Jiangsu 215123;School of Pharmaceutical Sciences,Sun Yat-sen University,Guangzhou 510006)

机构地区：[1]苏州大学药学院,江苏苏州215123 [2]中山大学药学院,广州510006

出　　处：《有机化学》2024年第8期2611-2613,共3页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：环丁烷骨架是天然产物中重要的结构单元,常用于药物化学研究,因为它们可以增强药效团的刚性以及作为芳烃的生物电子等排体.另一方面,由于氟原子的独特效应,向含有环丁烷骨架的生物活性分子中引入氟原子,能显著增强其脂溶性、溶解性以及代谢稳定性等,使得氟代环丁烷成为药物和活性化合物中的重要结构单元[1].因此,发展氟代环丁烷衍生物的高效合成方法具有重要研究意义.然而,目前已报道合成方法主要用于消旋氟代环丁烷衍生物的合成[2],开发手性氟代环丁烷的多样化合成仍存在巨大挑战.

关 键 词：硼氢化反应 环丁烷 生物活性分子 对映选择性 活性化合物 氟原子 结构单元 氟代 

分 类 号：O621.251[理学—有机化学]