新合成阿片受体配基对δ受体的激动作用  

Effect of new synthesized opioid receptor ligands stimulate δ receptor

作　　者：胡萍[1] 叶菜英[1] 仇缀佰[2] 杨惠芬[1] 张德昌[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院中国协和医科大学基础医学研究所药理室,北京100005 [2]复旦大学药理学院,上海200032

出　　处：《基础医学与临床》2002年第5期434-437,共4页Basic and Clinical Medicine

基　　金：国家自然科学基金 (396 30 12 0 ) ;国家自然科学基金海外青年学者合作基金 (3992 80 17)

摘　　要：研究新合成的阿片受体配基对δ阿片受体的激动作用。采用生物鉴定的方法 ,检测新型阿片受体配基、DP DPE和吗啡对小白鼠输精管 (MVD)收缩的抑制作用和检测所激动的阿片受体亚型 ,以达到最大抑制作用的 5 0 %的药物浓度 (IC50 值 )评价效价强度。结果表明新型阿片受体配基、DPDPE和吗啡 (Mor)都可抑制MVD的电刺激收缩 ,显示纯激动剂作用。认为新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合。新型阿片受体配基A、C、D、E、F和G以及典型的阿片受体激动剂DPDPE和吗啡的IC50 值分别为 31 73± 3 5 4、15 92± 9 19、88 70± 16 2 6、10 74 0 0± 2 6 3 0 0、74 88± 5 8 6 9和 6 7 16± 8 4 9、3 2 0± 0 0 5、6 9 84± 2 7 5 8nmol L。竞争性拮抗剂纳洛酮 (Nal)可拮抗配基的激动作用 ,使新型阿片受体配基 ,DPDPE和吗啡的量效曲线平行右移。新型阿片受体配基可激动δ阿片受体 。To determine the function of new opioid receptor ligands and onδopioid receptor. The effect of opioid receptor ligands on electrical stimulation induced contraction of mouse vas deferens (MVD) was used to determine the potency of the ligands and the value of IC 50 . The new opioid receptor ligands, DPDPE and Morphine inhibited electrical stimulation induced contraction of MVD as pure agonists and the effect could be reversed by opioid receptor antagonist naloxone. The IC 50 of new ligands A?C?D?E?F?G?DPDPE and morphine were 31.73±3.54?15.92±9.19?88.70±16.26?1074 00±263.00?74.88±58.69 and 67.16±8.49?3.20±0.05?69.84±27.58 nmol/L, respectively. In the presence of the competitive antagonist naloxone, all the dose response curves of new ligands shifted to the right. All the new opioid receptor ligands stimulated δ opioid receptor as a typical agonist.

关 键 词：新型阿片受体配基 Δ阿片受体 激动剂 生物鉴定 

分 类 号：R965[医药卫生—药理学]