钯/降冰片烯协同催化合成3-取代-2,3'-双吲哚的反应研究  

Synthesis of 3-substituted-2,3'-bisindole by palladium/norbornene cooperative catalysis

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作  者:胡梦瑶 李贺峰 吴港媛 黄传涛 张旭 张文琳 陆何林 HU Mengyao;LI Hefeng;WU Gangyuan;HUANG Chuantao;ZHANG Xu;ZHANG Wenlin;LU Helin(School of Pharmacy,Hubei University of Science and Technology,Xianning 437100,Hubei,China)

机构地区:[1]湖北科技学院药学院,湖北咸宁437100

出  处:《化学研究》2025年第1期44-48,共5页Chemical Research

基  金:湖北省教育厅科研计划项目(D20232801);湖北科技学院博士启动基金(BK202205);湖北科技学院医学科研专项(2023YKY03);湖北科技学院横向项目(2024HX009)。

摘  要:2,3′-双吲哚是众多天然产物的骨架,同时在抗菌及抗癌等活性评价领域中也有着潜在应用价值。本文探究了通过钯/降冰片烯协同催化的Catellani反应,以N-H被保护的3-碘代吲哚作为底物,以丙烯酸乙酯作为终止试剂,系统性地考察了吲哚底物结构、钯源、溶剂、配体、添加剂等对反应收率的影响,确定了最佳反应条件,一步合成了3-取代-2,3′-双吲哚,最高产率可达80%。本反应具有较高的步骤经济性,具有一定的工业化应用潜力。2.3-Bindole sarG品the tuctunl badiboue of mmosrou utumal prodocts md holda potarial xpications血th wlubion of xmbxctrial ad aumicancer acies.This atuly oplre th Catilami Teacbiom catalyrad by pllanhaotroshae aploying NE protacned 3-idoindoloa品th substrahe ad atyl aylate品th trminring agont Verious factors incuding the stuctune of血inlola mbrtnte,pilld:mn souce,solvant ligmod ani adiras wure yaatacally invadigpted Turough oprinirnian he optimal rsscioa conftioms wus iantfed lsading to the coaertap syutberis of 3-ubrte-2-3.tidola wih a mrinmm yiald甲t 80%.This rgaction ouhbits higeh stop ecomomy and bolds potsanial for industial zpplicaticm.

关 键 词:3-取代-2 3′-双吲哚  降冰片烯 Catellani 

分 类 号:O626.13[理学—有机化学]

 

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