载雷公藤红素的大黄酸偶联物胶束冻干制剂的制备  

作　　者：谭娇丽 林亚娟 蔡岚岚 徐伟[1] 王晓颖[1] 

机构地区：[1]福建中医药大学药学院,福建福州350122

出　　处：《福建中医药》2025年第1期50-53,72,共5页Fujian Journal of Traditional Chinese Medicine

基　　金：福建省科技厅引导性项目(2020Y0050)。

摘　　要：目的制备载雷公藤红素(Cela)的羧甲基壳聚糖-酮缩硫醇-大黄酸(Cela/GCTR)偶联物胶束的冻干制剂,并考察不同浓度葡萄糖、乳糖、甘露醇、蔗糖作为冻干保护剂对Cela/GCTR胶束的保护效果。方法采用不同浓度葡萄糖、乳糖、甘露醇、蔗糖作为冻干保护剂单用和复合使用,结合冻干品的外观和复溶性,以及HPLC测得的载药量、包封率,以动态激光散射法测得复溶后粒径等作为评价指标,对制剂冻干效果进行评价,确定Cela/GCTR胶束冻干制剂的制备工艺。结果葡萄糖作为冻干保护剂时,胶束的外观粗糙且出现塌陷,但复溶性较好,与其他冻干保护剂相比具有较高的载药量和包封率,复溶后粒径随葡萄糖浓度的增高而变小;以乳糖作为保护剂时,发现选用0.4%乳糖时冻干品外观较差,胶束粒径较小,载药量和包封率随浓度增大而升高,但与其他冻干保护剂比较,其载药量和包封率仍偏低;以甘露醇作为保护剂时,冻干制剂的外观效果较好,载药量随甘露醇浓度的增大而增加,但复溶后粒径偏大;以蔗糖作为保护剂时,浓度对复溶性的影响较小,胶束的粒径较小,其中,以0.2%蔗糖作为冻干保护剂的效果最佳,与同浓度的其他3种冻干保护剂相比,其冻干制剂的色泽均匀,复溶性好,载药量和包封率分别为(37.89±0.26)%和(94.28±1.57)%,复溶后粒径为(150.10±1.06)nm,接近冻干前的粒径,较未加冻干保护剂的冻干制剂效果更佳。结论以0.2%的蔗糖为冻干保护剂制备的Cela/GCTR胶束冻干制剂复溶性好,复溶后粒径小、载药量大、包封率高,重复性好,该冻干工艺稳定可靠。

关 键 词：雷公藤红素 冻干制剂 聚合物胶束 大黄酸偶联物 

分 类 号：R283.6[医药卫生—中药学]