前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/Kexin 9型抑制剂降低低密度脂蛋白至极低水平时的安全性研究进展  

作　　者：吕芮萱 顾伟[2] 

机构地区：[1]首都医科大学,100069 [2]首都医科大学附属北京安贞医院-北京市心肺血管疾病研究所心血管内科

出　　处：《心肺血管病杂志》2025年第3期311-315,共5页Journal of Cardiovascular and Pulmonary Diseases

基　　金：首都医科大学“本科生科研创新”项目(XSKY2024277)。

摘　　要：前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型(proprotein convertase subtilisin/kexin type 9,PCSK9)是由PCSK9基因编码的一种肝脏合成的丝氨酸蛋白酶,在肝脏、胃肠道系统等器官中表达。PCSK9通过调节肝细胞膜上的低密度脂蛋白受体(low-density lipoprotein receptor,LDL-R)密度参与脂质代谢,与LDL-R结合后形成的复合物通过吞饮作用被降解,从而减少肝脏对血浆LDL-C的清除能力[1-2]。研究表明,PCSK9在脂质代谢中发挥关键作用,可参与炎症调节及动脉粥样硬化的形成,可能导致急性心血管事件[3]。PCSK9抑制剂能阻止PCSK9与LDL-R结合,增加LDL-R的表达和功能,提升肝脏清除LDL-C的效率,降低心血管事件风险[4-6]。除调节LDL-R外,PCSK9抑制剂还可结合toll样受体(toll-like receptors,TLRs)、清道夫受体B(scavenger receptor class B,SR-B)等受体,降低脂蛋白浓度并减缓血栓形成。此外,PCSK9也被研究用于胰腺癌、脓毒症和帕金森病[7]。

关 键 词：前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型 低密度脂蛋白胆固醇 安全性 随机对照试验 

分 类 号：R54[医药卫生—心血管疾病]