治疗胆管癌的第二个药物英菲格拉替尼的研制  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2025年第4期1179-1182,共4页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。本品通过借鉴文献报道的复合物晶体结构,经骨架迁越设计了新的结构类型。充满化学意味的是,利用脲基嘧啶基发生较牢固的分子内氢键,以假芳杂并环模拟了ATP的嘌呤环,赋予了化合物的结构新颖性,也有利于化学合成。四取代苯的优化也饱含了有机和药化的知识内容,将活性、选择性、药代与物化性质结合的臻于完美,成为同年批准的第二个针对FGFR的治疗胆管癌的口服治疗药。

关 键 词：英菲格拉替尼 骨架迁越 脲基嘧啶基 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]