双功能螯合剂联肼尼克酰胺衍生物的合成  

Synthesis of the bifunctional chelator NHS-SHNH

作　　者：秦光明[1] 张永学[1] 安锐[1] 李桂玲[2] 夏淑贞[2] 

机构地区：[1]华中科技大学同济医学院附属协和医院核医学科,武汉430022 [2]华中科技大学同济医学院化学教研室,武汉430030

出　　处：《核技术》2002年第12期1003-1006,共4页Nuclear Techniques

摘　　要：6 -氯尼克酸与水合肼反应生成 6 -联胺吡啶 - 3-羧酸 ,后者与二叔丁基碳酸酯反应生成6 -BOC -联胺吡啶 - 3-羧酸 ,使联胺基团得到保护。在DCC、DMF催化下 ,6 -BOC -联胺吡啶- 3-羧酸与NHS反应 ,生成物在盐酸二恶烷作用下脱去BOC保护基团 ,最终生成NHSChloronictinic acid reacts with hydrazine hydrate to give 6-hydrazinopiridine-3-carboxylic acid, and the latter then reacts with di-tert-buty dicarbonate to produce 6-BOC-hydrazinopiridin-3-carboxylic acid, which has the hydrazino group protected by BOC. After the NHS is conjugated with 6-BOC-hydrazinopiridin-3-carboxylic acid, the BOC group is eliminated by adding the HCl/dioxane solution to give the final product.

关 键 词：双功能螯合剂 联肼尼克酰胺衍生物 合成 NHS-SHNH 放射性核素 反义显像 寡核苷酸 标记 

分 类 号：R817.9[医药卫生—影像医学与核医学] R817.[医药卫生—放射医学]