新型骨吸收抑制剂唑来膦酸的合成  

Synthesis of Zoledronate

作　　者：肖涛[1] 张孝清[2] 龙绪江 王锦堂[1] 

机构地区：[1]南京工业大学理学院应用化学系,江苏南京210009 [2]南京医科大学基础医学院,江苏南京210029 [3]南京华威医药科技开发有限公司,江苏南京210036

出　　处：《合成化学》2002年第5期428-429,共2页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

摘　　要：以咪唑为起始原料 ,和溴乙酸乙酯经 N-烷基化、水解、成盐得 2 -( 1 -咪唑基 )乙酸盐酸盐 ( 4 ) ,4再与三氯化磷的氯苯溶液反应得唑来膦酸。总收率 2 5 .4 % (以咪唑计 )。Zoledronate was synthesized from imidazole via N-alkylation with ethyl bromoacetate, hydrolysis, salification to give 2-(1-imidazolyl)acetic acid hydrochloride which was reacted with PCl 3 in chlorobenzene. The overall yield was about 25.4%.

关 键 词：唑来膦酸 咪唑 溴乙酸乙酯 三氯化磷 合成 骨吸收抑制剂 高钙血症药物 

分 类 号：TQ463.5[化学工程—制药化工] R982[医药卫生—药品]