依诺沙星缓释颗粒在兔眼内的药动学  

Pharmacokinetic study of enoxacine sustained release particles in the rabbit eye

作　　者：黎维勇[1] 付艳丽[2] 陈维[2] 韩勇娟[1] 

机构地区：[1]华中科技大学同济医学院附属协和医院,湖北武汉430022 [2]华中科技大学同济医学院

出　　处：《中国医院药学杂志》2003年第4期207-209,共3页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

基　　金：华中科技大学同济医学院留学回国人员启动基金 (课题号 0 1-0 2 )

摘　　要：目的 :观察聚乳酸 聚乙醇酸共聚物依诺沙星缓释颗粒植入兔眼内的药物释放过程。方法 :以高分子量的聚乳酸 聚乙醇酸共聚物为载体制得含药量为 30 %的依诺沙星缓释颗粒 ,并作体外药物释放度实验。将该缓释颗粒植入兔眼前房中 ,以高效液相色谱法在不同时间点做药物浓度测定。结果 :体外 4d内依诺沙星缓释制剂累积释放率为 6 .37% ,兔眼房水内 5d药物浓度变化范围 1.2 1～ 10 .2 2mg·L-1,远高于最小抑菌浓度。该缓释颗粒在兔眼房水内的药动学参数分别为T1/ 2 (Ka)0 .0 4 5h ,T1/ 2 (Ke) 2 4 .5 5h ,Tmax0 .4 1h ,Cmax9.18mg·L-1,AUC 32 8.96mg·h·L-1。结论 :该聚合物制备的依诺沙星缓释颗粒具有良好的缓释作用 ,在兔眼内药动学特点符合眼内炎抗菌药治疗的基本要求。ABSTRACT:OBJECTIVE Dissolution and pharmacokinetics of ENX microparticles were studied. METHODS HPLC was used to determine the dissolution in vitro and the drug release in the rabbit eye.RESULTS The accumulative dissolutive amount was 6.37% in 96 h .The varying range of ENX concentration was from 10.22 to 1.21 mg ·L -1 ,which was higher than MIC 90 of ENX,The main pharmacokinetic parameters in the rabbit eyes were T 1/2(Ka) 0.045 h , T 1/2(Ke) 24.55 h , T max 0.41 h , C max 9.18 mg ·L -1 ,AUC 328.96 mg ·h·L -1 .CONCLUSIONS The ENX sustained release particles have sustained release and long time effect.

关 键 词：依诺沙星 缓释颗粒 兔 眼内 药动学 

分 类 号：R978.1[医药卫生—药品]