(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷的合成  

Synthesis of -2-Methyl-2,5-DiazabicycloHeptane

作　　者：吴春丽[1] 樊森 刘宏民[1] 

机构地区：[1]郑州大学药物研究所,河南郑州450052 [2]河南省化工研究所,河南郑州450052

出　　处：《河南化工》2003年第5期19-21,共3页Henan Chemical Industry

摘　　要：以N -位磺酰化的反 - 4 -羟基 -L -脯氨酸为原料 ,以硼氢化钾与氯化锌还原羧基 ,以三乙胺和丙酮代替吡啶进行羟基磺酰化和羟基氯代反应 ,“一锅煮”进行取代环合和去N -磺酰化合成 (1S ,4S) - 2 -甲基 - 2 ,5 -二氮杂二环 [2 .2 .1]庚烷 ,总收率达 5 3%。该法操作简便 ,收率高 ,更有利于工业化生产。The N-tosylated trans-4-hydroxyl-L-proline is reduced with potassium borohydride and zinc chloride,tossylated and chlporinated with tosyl chloride in acetone and triethylamine,cyclization and cleavage might be finished in a 'one pot' processing . The total yield is 53%.The result shows that, the new synthetic method is simple in process, high in yield and feasible for industrial production.

关 键 词：(1S 4S)-2-甲基-2 5-二氮杂二环[2.2.1]庚院 合成 

分 类 号：TQ460.31[化学工程—制药化工]