比卡鲁胺的合成  

Synthesis of Bicalutamide

作　　者：肖涛[1] 张孝清[2] 田春梅 王锦堂[1] 

机构地区：[1]南京工业大学理学院应用化学系,江苏南京210009 [2]南京医科大学基础医学院,江苏南京210029 [3]南京华威医药科技开发有限公司,江苏南京210036

出　　处：《合成化学》2003年第4期346-348,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

摘　　要：以 2 -甲基丙烯酸甲酯为起始原料 ,经氧化、与 4-氟苯硫酚缩合、水解成α-羟基酸 ( )、 再与 2 -三氟甲基-4-氨基苯腈在亚硫酰氯作用下缩合、最后经间氯过氧化苯甲酸氧化而合成比卡鲁胺。总收率为 1 1 .2 %。Bicalutamide was synthesized from methyl methacrylate via oxidation, condensation with 4 fluorothiophenol and hydrolysis to give α hydroxy acid which was first reacted with 2 trifluoromethyl 4 aminobenzonitrile and then oxidized with m chloroperoxybenzoic acid. The overall yield was about 11.2%.

关 键 词：比卡鲁胺 合成 2-甲基丙烯酸甲酯 4-氟苯硫酚 2-三氟甲基-4-氨基苯腈 间氯过氧化苯甲酸 非甾体抗雄激素类药物 前列腺癌 

分 类 号：R977.1[医药卫生—药品]