荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄研究  

作　　者：王福刚[1] 曹娟[1] 侯雪芹[1] 曲晓兰[1] 张继国[1] 

机构地区：[1]泰山医学院,山东泰安271016

出　　处：《中国药理学与毒理学杂志》2017年第5期484-484,共1页Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology

摘　　要：目的荷叶碱为荷叶中的主要活性成分,是一种具有调节血脂和治疗肥胖相关疾病的阿朴啡类生物碱。为了更好地指导临床用药,我们建立了荷叶碱在血浆及各组织匀浆中的定量测定方法,并对其在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄进行了深入研究。方法大鼠静脉和灌胃给予荷叶碱0.2和10 mg·kg^(-1),在不同时间点收集血浆和组织,以盐酸巴马汀为内标,HPLC-MS法测定给药后荷叶碱在血浆和组织中的浓度。大鼠灌胃给予荷叶碱10 mg·kg^(-1),在不同时间点收集尿液和粪便,经处理后HPLC-MS法测定给药后荷叶碱在尿液和粪便中的浓度。结果空白血浆中荷叶碱在2~2000 ng·mL^(-1)浓度范围内呈良好的线性关系,在血浆中绝对回收率为87.5%,样品在长期储存过程中能保持稳定。荷叶碱的绝对生物利用度较低为(1.9±0.8)%。在体内分布中肾>脾>肝>心>肺>脑。荷叶碱在体内主要以原形存在,尚未发现其代谢产物;荷叶碱主要通过肾排泄(80.7%)。结论本研究建立了便捷而且有效定量测定大鼠血浆中荷叶碱的方法,并对荷叶碱在大鼠体内的吸收、分布、代谢和排泄进行了深入研究,为临床应用该药提供了理论依据。

关 键 词：荷叶碱 药动学 分布 代谢 排泄 

分 类 号：R285.5[医药卫生—中药学]