新型光动力药物——竹红菌素衍生物的研究与进展  

作　　者：徐尚杰[1] 张晓星 陈申[1] 张曼华[1] 沈涛[1] 王正平[2] 

机构地区：[1]中国科学院化学研究所,北京100080 [2]哈尔滨工程大学化学工程系,哈尔滨150001

出　　处：《科学通报》2003年第10期1005-1015,共11页Chinese Science Bulletin

基　　金：国家自然科学基金(批准号:20172058)资助项目

摘　　要：竹红菌素作为一种新型光疗药物, 与临床已应用的血卟啉衍生物相比具有光敏剂三重态量子产率高、光毒性高、暗毒性低、易排泄等优点, 但其在光疗窗口吸收弱和水溶性差的缺点, 限制了它在光动力治疗中的应用. 为了改善其水溶性, 人们设计合成了磺酸化和金属离子化等的竹红菌素衍生物, 其水溶性得到极大的提高, 但光动力疗效并没有母体显著; 为了扩大其光响应范围, 人们又设计合成了巯基化和胺基化等的竹红菌素衍生物, 发现胺基化竹红菌素衍生物的光动力疗效是最好的, 但其水溶性没有得到改善. 我们设计合成了几种具有一定脂水兼容性的胺基取代的竹红菌素衍生物. 这样, 既拓展其光响应范围, 同时使其在水体系中能有效地溶解. 目前, 对该种衍生物的生物测试实验正在进行之中.

关 键 词：光动力疗法 EPR 竹红菌素 单重态氧 超氧负离子 光动力药物 光疗机制 

分 类 号：R454[医药卫生—治疗学]