N-吡啶取代喹诺酮衍生物的合成及抗菌活性  

Synthesis and antibacterial activity of N-pyridine quinolone derivative

作　　者：汪敦佳[1] 黄玲[1] 

机构地区：[1]湖北师范学院化学与环境工程系,湖北黄石435002

出　　处：《化学试剂》2004年第1期47-49,共3页Chemical Reagents

摘　　要：以 2 ,4 二氯 5 氟苯乙酮为起始原料 ,通过 β 酮酸酯化 ,与原甲酸三乙酯缩合 ,同 2 氨基吡啶发生取代 ,再经环合反应、硼配合反应和哌嗪化反应合成得到了N 吡啶取代喹诺酮抗菌化合物 ,总收率为 3 9 3 % ,并对其抗菌活性进行了试验。N-Pyridine quinolone derivative was synthesized from 2,4-dichloro-5-fluoroacetophenone through β-keto-ester formation,condensation with triethyl orthoformate,substitution with 2-aminopyridine,cyclization,chelation with boric acid in acetic anhydride and followed by nucleophilic substitution reaction with piperazine.The total yield was 39.3%.Then the in vitro antibacterial activity against S.aureus and E.coli was tested.

关 键 词：N-吡啶取代喹诺酮衍生物 合成 抗菌活性 2 4-二氯-5-氟苯乙酮 收率 抗菌药物 

分 类 号：TQ465[化学工程—制药化工]