医药卫生—药物化学

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相关作者:程卯生尤启冬张奕华黄文龙刘新泳更多>>
相关机构:沈阳药科大学中国药科大学中国科学院北京大学更多>>
发文主题:活性研究药物化学衍生物抗肿瘤活性抗肿瘤更多>>
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Insights from an academic endeavor into central nervous system drug discovery
《Neural Regeneration Research》2025年第6期1717-1718,共2页Lieve van Veggel An M.Voets Tim Vanmierlo Rudy Schreiber 
funded by the FWO(1S34321N);the Fondation Charcot Stichting(to TV and RS)。
Historically,"big pharma"did most central nervous system drug discovery R&D in-house.Yet,in modern times their"management reductionism"resulted in disappointing pipelines and pharma resided to(late)development,regulat...
关键词:ACADEMIC APPROVAL consequences 
含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类c-Met激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性
《高等学校化学学报》2025年第4期35-44,共10页吴霜 林思雨 李楠 林艺涵 丁实 陈烨 刘举 沈继伟 
沈阳市自然科学基金重点实验室专项(批准号:23-503-6-12);辽宁省属本科高校基本科研业务费专项(批准号:LJKLJ202419);辽宁省教育厅基本科研项目(批准号:LJKFZ20220177)资助。
基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,...
关键词:药物分子设计 c-Met抑制剂 4-苯氧基喹啉 缩氨基脲 抗肿瘤活性 
含硼荧光材料及其在硼中子俘获治疗中的应用
《材料导报》2025年第5期91-96,共6页庞淼 钟天源 潘勇 齐延新 黄宇彬 
国家自然科学基金面上项目(52273124);深圳市科技计划资助(JCYJ20230807112801003);中央高校基本科研业务费-青年教师启动基金(2412023QD017)。
硼中子俘获治疗(Boron neutron capture therapy,BNCT)作为一种二元靶向放射疗法,已经显示出强大的抗癌潜力。该治疗方法对肿瘤细胞具有高选择性和杀伤力,其有效性主要取决于足够浓度的^(10)B在肿瘤中积累。在BNCT过程中实时观察硼的组...
关键词:硼中子俘获治疗 成像 荧光分子 多孔材料 
新型环状单羰姜黄素类似物的合成及其抗乳腺癌活性研究
《中国药房》2025年第5期563-567,共5页冯先虎 陈泳洁 陈林 侯益 曹婉君 苏强 
四川省自然科学基金项目(No.2022NSFSC0711);南充市科技项目(市校科技战略合作专项)(No.22SXQT0166)。
目的设计并合成单羰基姜黄素类似物,并考察其抗乳腺癌活性。方法通过羟醛缩合反应获得单羰基姜黄素类似物F1、F2和F3,采用MTT法检测其抗肿瘤(包括人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549)活性[以半数抑制浓度(IC_(50))评估],并与姜黄素进行...
关键词:姜黄素 单羰基姜黄素类似物 乳腺癌 羟醛缩合反应 生物信息学 分子对接 细胞凋亡 
G蛋白偶联胆汁酸受体1激动剂研究进展
《陕西医学杂志》2025年第3期413-423,共11页李占山 宫思邈 廖琦 韩竹箴 王峥涛 
国家自然科学基金资助国际(地区)合作与交流项目(81920108033)。
G蛋白偶联胆汁酸受体1(TGR5)激活通过多个信号转导通路影响糖脂代谢、能量代谢、炎症反应和内源性信号分子表达,在代谢性疾病和炎症性疾病的治疗中有着巨大的潜力。多个针对TGR5的药物已进入临床研究阶段,但由于不良反应明显,大规模临...
关键词:G蛋白偶联胆汁酸受体1 内源性胆汁酸及其类似物 合成小分子药物 结构修饰 天然产物 先导化合物 
地平类药物中的药物基质N-亚硝胺杂质研究
《中国新药杂志》2025年第5期541-552,共12页吴中礼 郑国钢 贾飞 李晨 周健 虞程雄 高颖 王博 楼金芳 
目的:对地平类药物的药物基质N-亚硝胺杂质(nitrosamine drug substance-related impurities,NDSRI)进行研究。方法:以14种地平类原料药为原料,通过2种不同的亚硝化反应验证是否能够生成对应的原料药NDSRI,使用中控设备LC-MS进行反应追...
关键词:地平类药物 亚硝化反应 N-亚硝胺杂质 芳构化杂质 降解 
新型Hsp90抑制剂的设计合成及其抗真菌和抗肿瘤活性研究
《药学实践与服务》2025年第3期124-135,共12页施乔 韩贵焱 张俊腾 刘娜 
国家自然科学基金(82373734)。
目的以Hsp90抑制剂Ganetespib为先导化合物,设计、合成兼具协同氟康唑(FLC)抗耐药真菌和抗肿瘤双重作用的新型Hsp90抑制剂。方法前期研究发现Ganetespib具有良好协同FLC抗耐药真菌活性,协同指数(FICI)=0.023~0.039,本研究对Ganetespib...
关键词:HSP90抑制剂 Ganetespib 白念珠菌 抗真菌耐药性 抗肿瘤 
含三氟甲基的马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
《广州化工》2025年第5期74-77,共4页况安香 黄维杰 刘斌 徐广灿 梁光义 徐必学 孟雪玲 曾晓萍 
贵州省科技计划项目(黔科合支撑[2021]一般422);黔科合基础-ZK[2022]一般363;国家自然科学基金项目(81760623)。
利用生物电子等排原理,将具有抗乙肝病毒活性的马蹄金素(MTS)衍生物中酰胺(肽)键替换为三氟甲基取代甲氨单元,设计合成了系列新型MTS二肽模拟物,以克服MTS衍生物在体内代谢不稳定的问题。所有目标化合物均通过NMR、HRMS等进行了结构确证...
关键词:马蹄金素 二肽模拟物 三氟甲基 抗HBV活性 
^(18)F-PSMA-1007在TRACERlab FXFN合成器上的自动化合成研究
《广州化工》2025年第5期85-88,共4页苏会梅 赵邦 杨文清 张云平 邓亚 
前列腺特异性膜抗原(Prostate specific membrane antigen,PSMA)在前列腺癌细胞和肿瘤新生血管内皮细胞上高度表达,基于PSMA研究的新型^(18)F-PSMA-1007示踪剂因高标记率,突出的肿瘤摄取率和快速非尿清除等优势被广泛用于前列腺癌显像...
关键词:前列腺特异性膜抗原 ^(18)F-PSMA-1007 [^(18)F]标记 自动化合成 
葡萄糖二酸钙的合成工艺研究
《广州化工》2025年第5期89-91,共3页唐伟健 韩家灿 邓小颖 刘任 
文章设计了一种利用葡醛内酯合成葡萄糖二酸钙的工艺路线。新路线采用葡醛内酯作为起始原料,在碱性条件下进行水解反应,得到葡醛酸,经次氯酸钙催化氧化生成葡萄糖二酸盐,与钙盐置换,合成葡萄糖二酸钙。产物通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR及M...
关键词:葡醛内酯 葡萄糖二酸 葡萄糖二酸钙 
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