中国药科大学药学院医药化工研究所

作品数:48被引量:224H指数:7
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发文作者:丁雁王猛张仕金唐琰葛海波更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学更多>>
发文主题:构效关系合成工艺改进莫达非尼结构修饰中间体更多>>
发文期刊:《中国生化药物杂志》《海峡药学》《合成化学》《中国医药工业杂志》更多>>
所获基金:上海市自然科学基金国家高技术研究发展计划“九五”国家科技攻关计划更多>>
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Palbociclib有关物质的分析及合成被引量:3
《中国药科大学学报》2015年第6期696-699,共4页袁铎 朱雄 张仕金 王铎 李志裕 孙丽萍 
为控制palbociclib药品质量,从palbociclib原料药中分离并鉴定了3个有关物质:8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮(A)、8-环戊基-5-甲基-6-乙烯基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d...
关键词:palbociclib 结构鉴定 有关物质 合成 
尼达尼布的合成被引量:2
《合成化学》2015年第8期763-766,共4页贾本立 朱雄 陈仁杰 袁铎 徐云根 
间硝基苯甲酸甲酯(1)与氯乙酸甲酯反应制得4-甲氧基羰基甲基-3-硝基苯甲酸甲酯(2);2依次经催化氢化、乙酰化及与原苯甲酸三乙酯反应制得关键中间体(E)-1-乙酰基-3-(乙氧基-苯基-甲烯基)-2-氧-2,3-二氢-1H-吲哚-6-羧甲酸甲酯(5);N-甲基...
关键词:尼达尼布 特发性肺纤维化 合成 
维格列汀的合成工艺改进被引量:2
《合成化学》2015年第7期657-659,共3页陈仁杰 朱雄 贾本立 袁铎 王亚楼 
L-脯氨酸经(Boc)2O保护氨基后,在氯甲酸乙酯的作用下与氨水反应生成酰胺,再脱保护基制得L-脯氨酰胺盐酸盐(4);4与氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(5);5经三氯氧磷脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(6);6与3-氨基-1-金...
关键词:维格列汀 L-脯氨酸 药物合成 工艺改进 
布洛芬注射液与临床常用输液配伍稳定性考察被引量:3
《中国医院药学杂志》2013年第14期1201-1203,共3页吴畅 吴军 施存元 
目的:考察不同处方布洛芬注射液临床使用稀释液的稳定性。方法:将不同处方布洛芬注射液与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍,稀释液终质量浓度分别为4,2,1 mg.mL-1,考察其24 h内澄清度、pH值、布洛芬含量和有关物质。结果:精氨酸与...
关键词:布洛芬注射液 配伍 稳定性 
氮杂蒽酮类抗肿瘤化合物的研究新进展被引量:3
《药学进展》2013年第7期305-312,共8页朱炎 朱雄 周金培 
氮杂蒽酮类化合物是新型蒽酮类抗肿瘤化合物,与传统蒽酮类药物相比,其心脏毒性降低,故对该类化合物的研发对于提高临床用药安全性具有重要意义。分类综述氮杂蒽酮类化合物抗肿瘤活性及构效关系研究的新进展,为高效低毒的该类抗肿瘤化合...
关键词:氮杂蒽酮 抗肿瘤活性 构效关系 心脏毒性 
二苯甲基亚砜基乙酰胺及硫代乙酰胺类化合物的合成与生物活性研究被引量:1
《药学学报》2013年第3期372-376,共5页朱雄 唐琰 皋聪 张柳泉 黄文龙 
基于发作性睡病治疗药物莫达非尼的结构,设计并合成了两个系列的新化合物,分别为2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺类和2-[(二苯甲基)硫代]乙酰胺类化合物,并测定了这些化合物的生物活性。以二苯基甲醇为原料,经取代、氧化和酰化等反应合成了1...
关键词:莫达非尼 亚砜基乙酰胺 硫代乙酰胺 中枢兴奋活性 
蒽环类抗肿瘤化合物的研究进展被引量:9
《中国新药杂志》2013年第3期307-312,335,共7页韩崇 朱雄 徐云根 
蒽环类药物是临床上常用且有效的抗肿瘤药物。由于蒽环类药物具有剂量累积导致的心脏毒性,国内外药物化学工作者合成了大量新型蒽环衍生物,旨在减少其心脏毒性。基于近年来蒽环化合物的研究进展,本文综述了该类化合物的构效关系,旨在为...
关键词:蒽环药物 结构修饰 抗肿瘤 多柔比星 心脏毒性 
鬼臼毒素衍生物的构效关系分析及相关新药的研发思路被引量:2
《药学进展》2012年第11期494-500,共7页张仕金 朱雄 徐云根 
鬼臼毒素具有良好的抗肿瘤活性,但其水溶性差且毒副作用明显,使其临床应用受到限制。为降低毒性、提高疗效,国内外研究人员对鬼臼毒素进行了结构修饰,合成了大量具有抗肿瘤活性的鬼臼毒素类衍生物。综述近年来鬼臼毒素类化合物的结构修...
关键词:鬼臼毒素 依托泊苷 结构修饰 抗肿瘤 构效关系 
喹诺酮类抗菌药物的合成研究进展被引量:2
《药学进展》2012年第10期433-444,共12页唐琰 丁雁 刘嵘 朱雄 
江苏省教育厅高校科研成果产业化推进工程项目(No.JH09-29)
喹诺酮类抗菌药物是一类全合成的活性化合物,具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点,其发展已历经4代。综述喹诺酮类化合物的骨架合成方法及结构修饰研究的最新进展,简要介绍其中代表性化合物的抗菌活性及构效关系。
关键词:喹诺酮 合成 结构修饰 抗菌活性 构效关系 
二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物的合成与生物活性被引量:2
《中国药科大学学报》2012年第1期16-20,共5页朱雄 黄文龙 皋聪 朱炎 张印广 凌勇 
在莫达非尼的结构基础上设计并合成了一系列新的二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类化合物,并对这些化合物的中枢兴奋活性进行了测定。以二(4-氟苯基)甲醇为原料,经取代、酯化、胺解和氧化等反应合成了二氟代苯甲亚砜基乙酰胺类衍生物,共计16个...
关键词:莫达非尼 亚砜基乙酰胺 合成 中枢兴奋活性 
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