氘代

作品数：135被引量：180H指数：7
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药物分子氘代修饰方法研究进展
《中国医药工业杂志》2024年第11期1449-1466,共18页李嘉怡 王翰丞 张涵 吴星宇 陈秋实 张庆伟 
上海市“科技创新行动计划”项目(21S11908000)。
氘代修饰是通过将药物分子中特定氢原子(H)替换成氘原子(D),从而改善药物分子在体内吸收、分布、代谢的效果,降低给药剂量或频率,提高安全性并获得更佳疗效的方法。氘代修饰已经成为理性药物设计和成药性优化的重要策略。氘代修饰方法...
关键词：药物分子 氘代修饰 合成方法 研究进展 
氘代丁苯那嗪合成工艺优化被引量：2
《中国医药工业杂志》2021年第12期1595-1598,共4页李国靖 马潇 贾萌 李建其 刘育 
盐酸多巴胺、三乙胺和甲酸乙酯反应得N-[2-(3,4-二羟基苯基)乙基]甲酰胺(9)。9和三氯氧磷在乙酸乙酯中脱水形成6,7-二羟基-3,4-二氢异喹啉(11)。11和三苯基膦、氘代甲醇、偶氮二甲酸二异丙酯在四氢呋喃中反应得6,7-二(甲氧基-d_(3))-3,4...
关键词：氘代丁苯那嗪 亨廷顿病 迟发性运动障碍 抽动秽语综合征 合成 
噁拉戈利的合成研究进展被引量：2
《中国医药工业杂志》2021年第3期320-329,共10页曾凯强 薛晓文 李嘉宾 
噁拉戈利是一种促性腺激素释放激素拮抗药,2018年FDA通过优先评审批准上市,临床上用于子宫内膜异位症的治疗。本文从逆合成分析入手,梳理了5条噁拉戈利的合成路线,并从反应步数、总收率、原料试剂成本、工艺条件及安全性等方面对各路线...
关键词：噁拉戈利 促性腺激素释放激素 拮抗药 子宫内膜异位症 合成 氘代药物 
抗丙肝新药盐酸氘代达卡他韦的合成被引量：1
《中国医药工业杂志》2020年第5期586-590,共5页丰巍伟 刘飞 徐云根 张寅生 
国家“重大新药创制”科技重大专项(2017ZX09201006010);江苏省博士后科研资助计划(2018K044A)。
盐酸氘代达卡他韦(1b)是我们自主研发的HCV NS5A抑制剂,拥有较高的成药性。本研究以4,4’-二(2-溴乙酰基)-1,1’-联苯(2)和N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸(3)为起始原料,经酯化反应得到4,4’-二[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-羰基氧甲基甲酰基]-...
关键词：氘代达卡他韦 抗丙型肝炎病毒 NS5A抑制剂 合成 
氘标记药物分子的合成进展被引量：6
《中国医药工业杂志》2017年第6期809-815,共7页宋瑞捧 刘佳麟 李贝 闫晓宇 
氘代药物是将药物分子中的部分氢原子用氘原子取代,在生物学、药学、医学等领域发挥着重要的作用。氘代药物作为一类新型药物已引起业界广泛关注。本文综述了近年来氘标记药物分子的合成方法,主要包括化学合成法和氢氘交换法,并总结这...
关键词：氘代标记 氢氘交换 氘代药物 药物合成 
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