瘤活性

作品数：5298被引量：26480H指数：48
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含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类c-Met激酶抑制剂的合成与抗肿瘤活性
《高等学校化学学报》2025年第4期35-44,共10页吴霜 林思雨 李楠 林艺涵 丁实 陈烨 刘举 沈继伟 
沈阳市自然科学基金重点实验室专项(批准号:23-503-6-12);辽宁省属本科高校基本科研业务费专项(批准号:LJKLJ202419);辽宁省教育厅基本科研项目(批准号:LJKFZ20220177)资助。
基于4-苯氧基喹啉类Type II型小分子c-Met激酶抑制剂的结构特点,设计并合成了13个含缩氨基脲结构的4-苯氧基喹啉类化合物.采用迁移率改变法(MTS)测试了目标化合物对c-Met激酶的抑制活性.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549,PC-3,...
关键词：药物分子设计 c-Met抑制剂 4-苯氧基喹啉 缩氨基脲 抗肿瘤活性 
基于薯蓣皂苷元催化合成N-甲基吲哚孕烯醇酮化合物及其抗肿瘤活性
《高等学校化学学报》2024年第4期54-61,共8页董远 马养民 马思悦 孙任伟 
国家自然科学基金(批准号:22178205);陕西省重点研发计划项目(批准号:2022GY-203);中国博士后科学基金(批准号:2022M711994)资助。
利用N-甲基吲哚对类固醇药物的前驱体16-脱氢孕烯醇酮乙酸酯(16-DPA)的D环C16位进行修饰,采用ZrCl_4-乙酸乙酯廉价催化体系,合成了16个3β-乙酰氧基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮化合物和6个3β-羟基-16α-3'-吲哚孕烯醇酮衍生物.该方法具有收...
关键词：16-脱氢孕烯醇酮乙酸酯 孕烯醇酮 N-甲基吲哚 抗肿瘤活性 
含香豆素结构的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成及生物活性
《高等学校化学学报》2023年第12期35-44,共10页王晓斌 王瑞颖 董雪 严莉莉 张娟 顾一飞 程青芳 薛伟 
国家自然科学基金(批准号:32202334);江苏省高等学校自然科学基金(批准号:22KJB210009);江苏海洋大学人才引进项目(批准号:KQ21031);江苏海洋大学研究生科研与实践创新计划项目(批准号:KYCX202340)资助.
为了开发新型抗肿瘤药物候选分子,将香豆素单元有机融入1,4-戊二烯-3-酮分子骨架中,设计合成了16个结构新颖的单羰基姜黄素衍生物.在确证目标分子结构后,采用甲基四氮唑盐(MTT)比色法测试了其对胃癌SGC7901细胞和肝癌HepG2细胞体外增殖...
关键词：1 4-戊二烯-3-酮 香豆素 先导发现与优化 抗肿瘤活性 
西柏三烯-4,6-二醇衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：2
《高等学校化学学报》2020年第3期481-489,共9页白冰 王龙 徐改改 杨鹏飞 张改红 毛多斌 
国家自然科学基金(批准号:21476216);国家烟草专卖局行业重点实验室基金(批准号:中烟办[2014]334号)资助~~
以烟草中含量丰富的大环二萜类化合物2,7,11-西柏三烯-4,6-二醇(CBT)为母体,其C6位羟基经酯化/醚化,合成了28个西柏三烯-4-醇-6-羧酸酯及西柏三烯-4-醇-6-烷氧类化合物.采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对目标化合物进行了结构...
关键词：西柏三烯衍生物 抗肿瘤 烟草 
2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性被引量：3
《高等学校化学学报》2019年第10期2111-2120,共10页方芳 薛良敏 丛婧 田超 王孝伟 刘俊义 张志丽 
国家自然科学基金(批准号:21302007)资助~~
以非经典叶酸拮抗剂2,4-二氨基-6-(4-甲基苯基)乙基吡啶并[3,2-d]嘧啶(wm-5b)及其侧链简化产物2,4-二氨基吡啶并[3,2-d]嘧啶为先导化合物,选取具有抗肿瘤活性的基团,通过微波法高效合成了2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂,...
关键词：非经典叶酸拮抗剂 吡啶并[3 2-d]嘧啶类衍生物 抗肿瘤活性 二氢叶酸还原酶抑制活性 
金诺芬衍生物的合成及抗肿瘤活性
《高等学校化学学报》2019年第10期2097-2103,共7页张培全 杨倩倩 龙惠丹 陈鑫 
国家自然科学基金(批准号:81802405);广东省医学科研基金(批准号:A2018421);广东省中医药局基金项目(批准号:20192047)资助~~
设计合成了一类新型金诺芬衍生物,采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)确认了其结构.以目标化合物处理肿瘤细胞后,采用四氮唑蓝盐(MTS)法检测细胞增殖情况,用流式细胞仪检测细胞凋亡情况,采用蛋白质免疫印迹(Western blot)法检测...
关键词：金诺芬衍生物 蛋白酶体 抗肿瘤活性 
开口箭化学成分及抗肿瘤活性被引量：5
《高等学校化学学报》2019年第9期1897-1903,共7页肖艳华 张广杰 宗良 刘国宏 任丽君 董俊兴 
国家科技重大专项(批准号:2013ZX09J13101-02B)资助~~
从开口箭新鲜根茎中分离得到8个化合物,通过理化性质分析、质谱、红外光谱及核磁共振波谱检测等方法鉴定了其结构,分别为开口箭皂苷J(1)、(25S)-26-O-β-D-吡喃葡萄糖基呋甾-1β,3β,22α,26-四羟基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、洋地黄...
关键词：开口箭 化学成分 抗肿瘤活性 
N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：3
《高等学校化学学报》2019年第2期254-261,共8页吕明君 李雯 杨新颖 方浩 
国家自然科学基金(批准号:21672127;81874288);山东省重点研发计划(批准号:2017CXGC1401);山东大学自主创新基金(批准号:2016JC018)资助~~
合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9...
关键词：嘌呤衍生物 合成 抗肿瘤活性 
β-咔啉衍生物的抗肿瘤及抗菌活性被引量：3
《高等学校化学学报》2018年第4期674-680,共7页刘莉 马洋洋 王宽 贾云静 李婉 朱华结 
河北省教育厅科研项目(批准号:QN2017021);河北大学"一省一校"专项项目(批准号:2017030)资助~~
以L-色氨酸为原料合成了72个不同取代基的β-咔啉化合物,其中31个新化合物,包括12对手性化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对5种肿瘤细胞株及5种菌株进行了体外抗肿瘤活性、抗菌活性的筛选及构效关系研究.生物活性测试结果表明,部分目标化合物...
关键词：β-咔啉化合物 抗菌活性 抗肿瘤活性 手性化合物 
PI3K/mTOR抑制剂的合成及生物活性被引量：1
《高等学校化学学报》2017年第9期1590-1595,共6页王磊 郑国钧 季奇 陈博 巩龙龙 高聪敏 杜镇建 张兴民 
北京市科委生物医药创新品种研发项目(批准号:Z161100000116018);北京市经济技术开发区科技创新专项项目(批准号:JSYF2013138)资助~~
以NVP-BEZ235为先导化合物,设计合成了10个磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/mTOR)抑制剂;目标化合物的结构经核磁共振波谱(NMR)和液相色谱-质谱(LC-MS)分析确证.采用噻唑蓝(MTT)比色法在人急性单核细胞白血病细胞株(MV4-...
关键词：磷脂酰肌醇3-激酶/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂 抗肿瘤活性 构效关系 
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