瘤活性

作品数：5298被引量：26480H指数：48
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蛋白降解靶向嵌合体药物的研究进展被引量：1
《中国医药工业杂志》2024年第6期750-760,共11页钱浩 周伟澄 蔡正艳 
蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)是当前抗肿瘤药物研究的热点之一,具有抗肿瘤作用高效且持久、选择性好、毒性低的特点。文章总结了靶向雌激素受体、雄激素受体、BCR-ABL、组蛋白去乙酰化酶4以及甲基转移酶样3等PROTACs新药的研究进展。
关键词：蛋白降解靶向嵌合体 抗肿瘤活性 新药发现 临床研究 ARV-471 ARV-110 ARV-766 研究进展 
抗人CD40单克隆抗体的筛选及其人源化抗体的抗肿瘤活性评价
《中国医药工业杂志》2024年第1期58-65,共8页赵丽丽 张晓丽 赵文鹏 朱中松 刘忠 
泰山产业领军人才工程项目(tscy20200329、tscx202306088)。
CD40激动型抗体在治疗恶性肿瘤方面具有巨大的潜力,但其疗效和安全性仍有欠缺。该研究通过杂交瘤技术筛选到2株高结合力、高亲和力的激动型抗CD40单克隆抗体(31A2-2、42D11-8),对其进行人源化改造,并采用NPG小鼠移植瘤模型研究其药效。...
关键词：CD40单克隆抗体 杂交瘤技术 人源化抗体 抗肿瘤活性 
透明质酸修饰的脂质体用于经皮给药的研究进展被引量：4
《中国医药工业杂志》2023年第11期1562-1568,共7页劳杰铿 杨紫瑜 林华庆 
透明质酸表面修饰的脂质体作为新型脂质体经皮给药载体,可通过透明质酸强大的水化作用使得角质层膨胀,显著提高药物的透皮渗透效果。透明质酸还具有独特结构和肿瘤细胞靶向性,在脂质体表面能形成网状结构,起到主动靶向、防止药物泄露、...
关键词：透明质酸 脂质体 经皮给药 主动靶向 抗肿瘤活性 
8-羟基喹啉类选择性铜离子螯合剂的合成及其体外抗肿瘤活性被引量：1
《中国医药工业杂志》2023年第11期1578-1585,共8页关颖祯 何燕 刘艳 MEUNIER Bernard 
国家自然科学基金项目(21977019)、广东省植物资源生物炼制重点实验室项目(2021B1212040011)、深圳市科技计划基金项目(2020N116)。
肿瘤与人体内铜离子稳态失衡密切相关。为了开发高效低毒的新型铜离子螯合剂类抗肿瘤化合物,以2-甲基-8-羟基喹啉为起始物,经过C-2位羟醛缩合、消除反应、迈克尔加成等反应合成5种8-羟基喹啉衍生物。通过紫外滴定法研究目标化合物的铜...
关键词：8-羟基喹啉 体外抗肿瘤活性 铜离子螯合剂 选择性 
紫杉醇的血药浓度监测
《中国医药工业杂志》2023年第3期468-469,共2页周立莉 
紫杉醇作为具有抗肿瘤活性的天然生物碱之一,主要于短叶红叶杉属植物树皮中进行提取。紫杉醇用药期间,较易表现出骨髓抑制、过敏以及神经毒性等系列不良反应,导致其临床应用受限。为提高紫杉醇的临床治疗效果、减轻不良反应,国内外针对...
关键词：血药浓度监测 个体化给药方案 紫杉醇 神经毒性 不良反应 骨髓抑制 临床应用 抗肿瘤活性 
还原敏感型多柔比星/吲哚美辛共载聚合物胶束的制备及体外抗肿瘤评价
《中国医药工业杂志》2023年第1期85-92,共8页杨福伟 许嘉敏 方文杰 邱立朋 陈敬华 
国家重点研发计划项目(2021YFC2103100);江苏省自然科学基金(BK20201344)。
本研究以二硫键连接聚乙二醇和非甾体抗炎药吲哚美辛,合成得到还原敏感型两亲性聚合物聚乙二醇-胱胺-吲哚美辛(PCI)。PCI可通过超声法自组装成胶束,负载抗肿瘤模型药多柔比星,得到标题共载聚合物胶束。透射电镜观察结果显示,制得的胶束...
关键词：还原敏感性 共载 聚合物胶束 多柔比星 吲哚美辛 抗肿瘤活性 
载反义寡核苷酸G3139脂质纳米粒的制备及药效学初步评价
《中国医药工业杂志》2022年第6期849-856,共8页孙慧萍 徐凯 张国喜 陈文忠 程光 
反义寡核苷酸G3139(1)可下调B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2)蛋白和mRNA的表达,从而促进肿瘤细胞凋亡。本研究拟通过基于微流体的两步混合法将1包载于阳离子脂质纳米粒中,从而促进人大细胞肺癌细胞株(NCI-H460)对1的摄取,并且通过加入聚乙二醇化...
关键词：反义寡核苷酸G3139 阳离子脂质纳米粒 长循环 抗肿瘤活性 细胞摄取 药效学 
鼠源抗CD47单克隆抗体的筛选及活性评价
《中国医药工业杂志》2022年第5期672-678,共7页朱中松 赵丽丽 张贵民 曹宇 刘忠 
通过杂交瘤技术筛选得到了一株鼠源抗白细胞分化抗原47(CD47)单克隆抗体。采用聚乙二醇融合法,将小鼠脾细胞与SP2/0细胞融合,通过酶联免疫吸附试验(ELISA)法筛选抗CD47的杂交瘤细胞,通过Protein G亲和柱纯化抗体,利用十二烷基磺酸钠(SD...
关键词：抗CD47单克隆抗体 杂交瘤技术 亲和力 红细胞凝集 抗肿瘤活性 
苯并咪唑衍生物的抗肿瘤活性及构效关系研究被引量：3
《中国医药工业杂志》2021年第3期283-298,共16页牟杰 陈宁海 裴冬生 
国家自然科学基金项目(81872080、81572349);江苏省自然科学基金项目(BK20181148);江苏省高等学校大学生创新创业训练计划项目(201910313073Y和201910313098H);江苏高校品牌专业建设专项立项课题(Xjyppzx201608);徐州市科技计划项目(KC20245);江苏高校哲学社会科学研究项目(2020SJA1080);徐州医科大学药学院临床药学国家一流专业建设专项研究课题(LCYX202025)给予支持。
恶性肿瘤是严重威胁人类生命健康的疾病,随着其发病率和死亡率的不断上升,对抗肿瘤药物的开发提出了巨大的需求。作为核酸类似物的苯并咪唑衍生物,具有广谱的抗肿瘤活性,是抗肿瘤药物的优势骨架。近年来研究表明苯并咪唑衍生物对肝癌、...
关键词：苯并咪唑 抗肿瘤活性 构效关系 靶点 
新型6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂的设计、合成及生物活性研究被引量：1
《中国医药工业杂志》2021年第3期340-346,共7页白文钦 孟俊丽 李文姣 张君香 张贵民 
基于卡博替尼(cabozantinib)和foretinib的化学结构,通过改变中间链,设计合成了一系列含有哌嗪酰胺的6,7-二甲氧基-4-(2-氟苯氧基)喹啉类c-Met抑制剂。这些化合物未见文献报道,其结构通过MS和NMR确证。采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法和...
关键词：c-Met抑制剂 抗肿瘤活性 喹啉类衍生物 哌嗪酰胺 
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