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作品数：11493被引量：11930H指数：24
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7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮的制备
《中国医药工业杂志》2024年第6期800-803,共4页刘丹 彭子祥 刘进兵 
7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮(1)是依匹哌唑的关键中间体。该研究以1,4-二卤代丁烷为原料,先和邻苯二甲酰亚胺化合物反应,得到N-烃基化邻苯二甲酰亚胺,再和羟基喹啉酮醚化,经过Gabriel反应得到喹啉酮胺衍生物,将所得喹啉酮胺...
关键词：7-[4-(哌嗪-1-基)丁氧基]喹啉-2-(1H)-酮 依匹哌唑 中间体 制备 
曲伏前列素的合成被引量：1
《中国医药工业杂志》2024年第1期42-47,95,共7页陈祥伟 苏专专 黄文战 甘春丽 
黑龙江省高等教育本科教育教学改革研究重点委托项目(SJGZ20220079);黑龙江省博士后科研启动金(21042220041);哈尔滨医科大学药学院优秀青年人才基金(2019-YQ-04)。
以苯甲酰Corey内酯(1)为起始物料,经过2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)/次氯酸钠选择性氧化、Wittig-Hornor反应、手性还原、脱苯甲酰基、三乙基氯硅烷保护羟基、内酯还原、Wittig反应、成酯、羟基保护与脱保护共10步反应,得到最终产...
关键词：曲伏前列素 苯甲酰Corey内酯 中间体 合成 WITTIG反应 
托法替尼中间体的合成工艺改进
《中国医药工业杂志》2024年第1期53-57,共5页朱俊 孙缜 张耀华 喻婕 赵建宏 
以丙二腈为起始原料,与溴代乙醛缩二乙醇(2)发生α-烷基化反应,后经硫脲环合、脱保护、环合、酸化、脱除巯基、Sandmeyer氯代等反应,得到托法替尼中间体,4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(1),总收率49%(以2计),纯度99.10%。该工艺有3点创新:(1...
关键词：JAK抑制剂 托法替尼 中间体 4-氯-7H-吡咯并[2 3-d]嘧啶 工艺改进 
(R)-3-氨基丁醇的合成工艺优化
《中国医药工业杂志》2023年第12期1713-1717,共5页陈港生 郭珩 张福利 
(R)-3-氨基丁醇[(R)-1]是合成多个药物的关键中间体,其合成工艺优化有重要意义。参照专利,以(R)-α-苯乙胺[(R)-3]为手性助剂,终产品为(S)-3-氨基丁醇。改用(S)-3,与4-羟基-2-丁酮(2)反应,在氢气、雷尼镍作用下制得(R)-3-[[(S)-1-苯乙基...
关键词：药物中间体 (R)-3-氨基丁醇 (S)-α-苯乙胺 4-羟基-2-丁酮 
连续流微反应器在盐酸伊伐布雷定关键中间体合成中的应用
《中国医药工业杂志》2023年第10期1433-1435,共3页张振 肖雯婷 郭艳丽 王冠 李建其 
盐酸伊伐布雷定是首个窦房结I_(f)电流选择特异性抑制剂,临床主要用于稳定型心绞痛的治疗。l-甲胺基-4,5-二甲氧基-苯并环丁烷(3)是盐酸伊伐布雷定合成路线中的关键中间体,由1-氰基-4,5-二甲氧基苯并环丁烷(2)还原得到,反应在传统高压...
关键词：连续流 微反应器 伊伐布雷定 中间体 还原 氢化 
离子液体催化合成阿立哌唑关键中间体被引量：1
《中国医药工业杂志》2023年第9期1327-1329,共3页张稳 陈道鹏 杜康 杨相平 许向阳 
江苏省中枢神经药物研究重点实验室资助项目(BM2019004)。
以间氨基苯酚(2)为原料,与3-氯丙酰氯(3)发生酰化反应,得3-氯-N-(3-羟基苯基)丙酰胺(4),用盐酸三乙胺-三氯化铝离子液体催化4分子内Friedel-Crafts烷基化反应,得阿立哌唑关键中间体7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮(1)。通过对主要工艺参...
关键词：阿立哌唑 离子液体 Friedel-Crafts烷基化 中间体 
奈玛特韦手性中间体的合成工艺改进被引量：1
《中国医药工业杂志》2023年第8期1187-1192,共6页董明明 汤佳伟 陈少欣 张福利 王建博 余俊 
科技部国家重点研发计划“绿色生物制造”项目(2021YFC2102100)。
文章对合成奈玛特韦的手性中间体(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(1)盐酸盐的合成工艺进行了改进。以6,6-二甲基-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-2,4-二酮(2)为起始原料,与脲发生氨化反应生成6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1...
关键词：奈玛特韦 中间体 单胺氧化酶 工艺改进 
罗拉匹坦关键中间体的合成工艺改进
《中国医药工业杂志》2023年第8期1193-1197,共5页秦若松 肖国荣 张连第 
N-苄氧羰基-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛缩合,得(2R,4S)-5-氧代-2,4-二苯基噁唑烷-3-羧酸苄酯(3),将原路线中异丙醚更换成乙腈作为反应溶剂,无需二次反应和打浆,简化了操作,缩短了生产周期。3经取代、还原反应,得(2R,4S)-4-[[(R)-1-[...
关键词：神经激肽-1受体抑制剂 罗拉匹坦 中间体 合成 
1α-羟基胆固醇的合成工艺改进
《中国医药工业杂志》2023年第8期1198-1201,共4页张克盛 葛欢恬 孙彬 金灿 
文章对1α-羟基维生素D3关键中间体1α-羟基胆固醇(1)的合成工艺进行改进:以胆固醇(2)为原料,经过氧化脱氢、环氧化、选择性开环、异构化和还原等5步反应得到1。较现有1的制备工艺,该路线一方面规避了液氨/锂于-78℃还原的苛刻条件,操...
关键词：1α-羟基胆固醇 1α-羟基维生素D_(3) 中间体 合成 
卤代硝基苯酚中间体的应用与关键合成技术
《中国医药工业杂志》2023年第5期726-733,共8页张晓雨 梁栋 周钰淼 李彦乐 朱娜 
国家自然科学基金项目(21406211、21407101、22176117);山西省自然科学基金项目(201901D111171)。
卤代硝基苯酚中间体(含氟、氯或溴等)普遍表现出较强的药理和毒理活性,其应用已从过去的染料、农药逐渐过渡到高附加值医药产品。该文对国内外卤代硝基苯酚中间体的应用及合成工艺进行了总结和分析,其关键的合成工艺主要分为水解、卤化...
关键词：卤代硝基苯酚 合成工艺 应用 
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