合成工艺优化

作品数：387被引量：540H指数：8
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S1P3受体拮抗剂TY-52156的合成工艺优化
《化学研究与应用》2021年第4期772-776,共5页樊玲玲 刘永淑 罗忠福 汤磊 李永 
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402)资助;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)资助;贵州省科技支撑计划项目(黔科合支撑[2017]2835号)资助;贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269和[2020]1Y111号)资助;国家自然科学基金项目(32060627)资助。
以3,3-二甲基-2-丁酮、乙酸乙酯和对氯苯胺为起始原料,经Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等五步反应生成目标产物TY-52156,总收率为42.4%。目标化合物结构经1H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证。通过优化Claisen缩合(t-BuOK/MTBE)及亲核取...
关键词：TY-52156 合成 工艺优化 
利鲁唑合成工艺优化被引量：1
《广东化工》2020年第5期18-19,37,共3页毛远湖 王丽丽 齐双双 张丽 张吉泉 汤磊 
贵州医科大学化学药仿创技术应用国家地方联合工程技术研究中心(无编号);贵州省高层次创新型人才支持计划(黔科合人才(2016)4015);贵州省研究生教育创新计划项目(黔教合YJSCXJH(2018)019);贵州省科技支撑计划项目(黔科合[2016]支撑2819);贵州省卫生健康委科技基金(gzwjkj2019-1-179);贵阳市科技基金(筑科合[2017]30-28号);贵州省大学生创新计划项目(2018520343,20195200137,2018520355,20195200128)。
以4-三氟甲氧基苯胺和硫氰酸铵为原料,经缩合反应得N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-硫脲(4),随后在二氧化锰催化下,经H_2SO_4/NaBr作用环合得到2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑(1,利鲁唑),总收率为85.3%,终产物纯度大于99%。中间体及终产物结构经~...
关键词：利鲁唑 肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS) 苯并噻唑 工艺优化 
CRBN调节剂Avadomide的合成工艺优化
《化学通报》2019年第9期837-841,共5页樊玲玲 罗忠福 罗碧兰 汤磊 李永 
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402);贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号);贵州省卫生计生委科学技术基金项目(gzwjkj2016-1-050);贵州省科技支撑计划项目(黔科合支撑[2017]2835,黔科合[2016]支撑2848);贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269号);贵州省研究生教育教学改革重点课题项目(黔教合YJSCXJH[2018]019)资助
Avadomide是处于Ⅱ期临床阶段用于治疗晚期实体瘤的潜在药物,本文对其合成工艺进行了研究,并对重要中间体的合成工艺进行了优化。以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为起始原料,依次经开环、霍夫曼降解、环化、酯的氨解反应、氢氧化钯/碳加氢还原...
关键词：CRBN调节剂 Avadomide 工艺优化 
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