合成工艺优化

作品数：387被引量：540H指数：8
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S1P3受体拮抗剂TY-52156的合成工艺优化
《化学研究与应用》2021年第4期772-776,共5页樊玲玲 刘永淑 罗忠福 汤磊 李永 
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402)资助;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)资助;贵州省科技支撑计划项目(黔科合支撑[2017]2835号)资助;贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269和[2020]1Y111号)资助;国家自然科学基金项目(32060627)资助。
以3,3-二甲基-2-丁酮、乙酸乙酯和对氯苯胺为起始原料,经Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等五步反应生成目标产物TY-52156,总收率为42.4%。目标化合物结构经1H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证。通过优化Claisen缩合(t-BuOK/MTBE)及亲核取...
关键词：TY-52156 合成 工艺优化 
B-[9,9-双(4-甲基苯基)-9H-芴-2-基]硼酸的合成工艺优化被引量：1
《合成化学》2021年第4期327-331,共5页邓浩 刘彤 廖万鹏 吴凤 
贵州省科技合作计划项目(黔科合LH字[2017]7252号);贵州省科技计划社发发展科技攻关项目(黔科合SY字[2013]3092号,SY字[2013]3079号,SY字[2014]3052号);贵州大学2017年度学术新苗培养及创新探索专项(黔科合平台人才[2017]5788号)。
以2-溴-9-芴酮为原料,经亲核加成、取代、氧化还原、氧化反应合成B-[9,9-双(4-甲基苯基)-9H-芴-2-基]硼酸,其结构经^(1)H NMR确证。采用响应面法重点对氧化还原步骤进行优化。确定较优合成条件为:反应时间5.4 h,催化剂用量为0.4 eq.,反...
关键词：B-[9 9-双(4-甲基苯基)-9H-芴-2-基]硼酸 合成 工艺优化 响应面法 加成 取代 
CRBN调节剂Avadomide的合成工艺优化
《化学通报》2019年第9期837-841,共5页樊玲玲 罗忠福 罗碧兰 汤磊 李永 
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402);贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号);贵州省卫生计生委科学技术基金项目(gzwjkj2016-1-050);贵州省科技支撑计划项目(黔科合支撑[2017]2835,黔科合[2016]支撑2848);贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269号);贵州省研究生教育教学改革重点课题项目(黔教合YJSCXJH[2018]019)资助
Avadomide是处于Ⅱ期临床阶段用于治疗晚期实体瘤的潜在药物,本文对其合成工艺进行了研究,并对重要中间体的合成工艺进行了优化。以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为起始原料,依次经开环、霍夫曼降解、环化、酯的氨解反应、氢氧化钯/碳加氢还原...
关键词：CRBN调节剂 Avadomide 工艺优化 
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