合成工艺优化

作品数：387被引量：540H指数：8
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立他司特关键中间体的合成工艺优化
《化学研究与应用》2025年第3期748-752,共5页胡怡真 孙嘉伟 刘世超 赵靓靓 杨钰焮 李艳杰 
吉林省辽源市医药健康产业发展项目(202100010)资助。
立他司特是一种治疗干眼症的处方药,本文对其关键中间体5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-甲酸(1)合成工艺进行了改进与优化。以3,5-二氯苯甲酰氯和2-氨基乙醇为起始原料,依次经酰化、还原、FriedelCrafts烷基化、氨基保护、羧基化及脱保...
关键词：立他司特 干眼症 中间体 工艺优化 
维生素K3合成工艺优化
《化学研究与应用》2023年第10期2517-2522,共6页翁城武 朱鸿达 何意林 
甘肃省科技计划项目(1508RJZA067)资助。
在维生素K3(亚硫酸氢钠甲萘醌,MSB)合成原有工艺基础上加入十二烷基磺酸钠和正己烷,通过正交试验确定其最佳工艺条件:铬离子浓度:2.75 mol·L^(-1),硫酸质量分数:17.5%;2-甲基萘(2-MN):氧化液(摩尔体积比)=1 mol:3.3 L;2-MN:十二烷基磺...
关键词：维生素K3 合成 工艺优化 
氯雷他定合成工艺优化被引量：1
《化学研究与应用》2021年第12期2441-2448,共8页姚忠全 杜伟宏 宋明伟 王宇驰 丁小东 曹胜华 董宏波 
氯雷他定(Loratadine)在我国一直作为临床一线的抗过敏药物使用,同时也是合成第三代抗组胺药物地氯雷他定(Desloratadine)和卢帕他定(Rupatadine)的重要医药化工中间体,但目前其合成工艺存在生产成本高,毒性大,收率低等问题。本论文在...
关键词：氯雷他定 抗组胺药物 合成工艺 
GEN-617的合成工艺优化
《化学研究与应用》2021年第8期1622-1625,共4页张铁 陈文章 毛政益 
贵州省科技厅项目(黔科合支撑(2017)2842号)资助。
以便宜易得的对氟苯甲腈(2)为起始原料经亲核取代、氧化、还原得到关键中间体(5),5与咪唑并[1,2-α]吡啶-7-羧酸(6)缩合以56.4%总收率制得GEN-617。该路线原料易得、反应条件温和、操作简单,具有良好的工业化前景。
关键词：对氟苯乙腈 咪唑并[1 2-A]吡啶-7-羧酸 工艺优化 GEN-617 
S1P3受体拮抗剂TY-52156的合成工艺优化
《化学研究与应用》2021年第4期772-776,共5页樊玲玲 刘永淑 罗忠福 汤磊 李永 
贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402)资助;贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)资助;贵州省科技支撑计划项目(黔科合支撑[2017]2835号)资助;贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269和[2020]1Y111号)资助;国家自然科学基金项目(32060627)资助。
以3,3-二甲基-2-丁酮、乙酸乙酯和对氯苯胺为起始原料,经Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等五步反应生成目标产物TY-52156,总收率为42.4%。目标化合物结构经1H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证。通过优化Claisen缩合(t-BuOK/MTBE)及亲核取...
关键词：TY-52156 合成 工艺优化 
PF-4989216的合成工艺优化
《化学研究与应用》2020年第8期1524-1528,共5页廖伟科 张宇 雷前程 汤磊 王忠元 
国家自然科学青年基金项目(81903472)资助;贵州省高层次创新型人才支持计划项目(黔科合人才(2016)4015)资助;贵州省研究生教育教学改革重点课题项目(黔教合YJSCXJH(2018)019)资助。
以价廉易得的丙二腈为起始原料,经二硫化碳/碘甲烷取代、巯基乙酸乙酯环合、桑德迈尔反应制得中间体(5),5再经钨酸钠/双氧水体系氧化进而得到中间体(6),6经吗啉取代后再与2-氟-4-氰基苯硼酸进行Suzuki偶联得到中间体(8),8与甲酰胺/甲醇...
关键词：PF-4989216 合成 工艺研究 
贝达喹啉中间体3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉的合成工艺优化
《化学研究与应用》2019年第1期123-127,共5页张焕 丁娇 曾祥聪 李丽 潘晓涵 祝宏 
武汉工程大学研究生教育创新基金项目(CX2017147)资助
贝达喹啉是本世纪初开发上市的新型二芳基喹啉类药物,而3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉是合成贝达喹啉的重要中间体。本文针对此中间体合成时间长,收率低的问题,通过探讨不同的反应时间、温度、溶剂等因素对其影响,寻找到较优的反应条件,提...
关键词：贝达喹啉中间体 3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉 工艺优化 
β-甲基戊二酸的合成工艺优化被引量：1
《化学研究与应用》2011年第8期1111-1116,共6页孙志忠 孙野 郭乙杰 潘海琼 白冬妹 于鹏 
以氰乙酸乙酯为起始原料,经氨解反应、加成缩合反应和水解脱羧反应三步合成了β-甲基戊二酸,总收率为77%。对各步反应条件做了优化,开发了一条原料易得、操作简单、收率高、溶剂可循环使用、环境污染小的β-甲基戊二酸合成工艺路线,适...
关键词：氰乙酸乙酯 氰乙酰胺 3-甲基戊二酸 
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