雄激素受体拮抗剂

作品数:39被引量:113H指数:6
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治疗转移性激素敏感性前列腺癌的第2代雄激素受体拮抗剂瑞维鲁胺
《中国新药杂志》2024年第20期2109-2113,共5页崔英杰 张桂芳 
山东省自然科学基金资助青年项目(ZR2021QH303)。
瑞维鲁胺是我国自主研发的一种新型第2代雄激素受体(androgen receptor,AR)拮抗剂,通过三重强效抑制机制,达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效抑制前列腺癌细胞增殖。瑞维鲁胺与AR的配体结合域结合,竞争性抑制雄激素与AR结合,阻止雄...
关键词:瑞维鲁胺 雄激素受体拮抗剂 前列腺癌 
靶向核受体的抗前列腺癌小分子药物研发新进展
《药学进展》2023年第8期578-592,共15页袁乐儿 廖金标 蔡吕涛 胡陈娴 杨号东 盛荣 
浙江省科技厅“领雁”研发攻关计划(No.2023C03110)。
作为全球男性第二大常见癌症,前列腺癌严重威胁着人类健康。在前列腺癌发病过程中,雄激素受体(androgen receptor,AR)起着关键作用,糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor,GR)也参与调节部分AR通路下游基因,因此,阻断AR和GR信号通路...
关键词:前列腺癌 雄激素受体拮抗剂 雄激素受体降解剂 糖皮质激素受体拮抗剂 雄激素受体/糖皮质激素受体双重拮抗剂 
抗前列腺癌雄激素受体拮抗剂研究进展及市场分析被引量:2
《药学进展》2023年第8期617-625,共9页王红莲 王宁宁 褚定军 
前列腺癌是男性常见肿瘤。雄激素受体(androgen receptor,AR)是雄激素与前列腺癌细胞结合、发挥激素生物活性、促进前列腺癌组织生长的必要物质。目前AR拮抗剂是前列腺癌主要治疗药物,恩扎卢胺等第2代AR拮抗剂已获批上市,市场关注度高...
关键词:前列腺癌 雄激素受体 市场销售 生产企业 
雄激素受体拮抗剂治疗前列腺癌新进展被引量:4
《现代泌尿外科杂志》2022年第3期268-272,274,共6页刘家舟 潘家骅 薛蔚 
ELAVL3在神经内分泌型前列腺癌发生发展中的作用及分子机制(No.82072847)。
雄激素-受体轴及其下游信号传导通路在前列腺癌(PCa)发生发展中发挥重要作用,是传统雄激素剥夺治疗(ADT)的靶点。但PCa经过18~24个月的ADT后,将发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),预后不良。近年来,直接作用于雄激素受体(AR)的新一代AR拮...
关键词:前列腺肿瘤 雄激素受体拮抗剂 恩杂鲁胺 阿帕他胺 达络他胺 
三种新型雄激素受体抑制剂的研究进展被引量:5
《中国新药与临床杂志》2021年第6期411-416,共6页何芳 郝俊旭 陈立江 
雄激素受体(AR)在前列腺癌(PC)的发展过程中发挥着重要的作用,通过抑制AR进入细胞核来治疗PC逐渐成为研究热点,并以此为基础研发出一系列的AR抑制剂类药物。由于患者长时间使用第一代AR抑制剂药物产生了一系列不良反应,新型无激动剂活性...
关键词:前列腺肿瘤 受体 雄激素 雄激素受体拮抗剂 恩扎卢胺 阿帕他胺 达罗他胺 
去势抵抗前列腺癌治疗现状及研究进展被引量:3
《国际泌尿系统杂志》2020年第3期553-557,共5页李乾坤(综述) 姜永光(综述) 罗勇(审校) 
前列腺癌经传统的雄激素剥夺治疗后,常转归为去势抵抗性前列腺癌从而影响患者的生活质量。目前,关于CRPC的治疗是研究热点之一,虽然近年来去势抵抗前列腺癌的治疗取得了很大的进展,但是针对去势抵抗前列腺癌治疗目前缺乏行之有效的方法...
关键词:前列腺癌 去势抵抗性 免疫疗法 雄激素受体拮抗剂 
Darolutamide(Nubeqa)被引量:1
《中国药物化学杂志》2020年第3期192-192,共1页王昕悦(编译) 宫平(审校) 
Darolutamide是由Orion和Bayer公司联合开发的一种非甾体雄激素受体拮抗剂,于2019年7月30日获美国FDA批准上市,商品名为Nubeqa。该药用于治疗非转移性去势性前列腺癌(nmCRPC)。Nubeqa的推荐剂量为每日2次,每次600mg,随餐口服给药[1]。
关键词:雄激素受体拮抗剂 Darolutamide Nubeqa 前列腺癌 
ODM-201治疗去势抵抗性前列腺癌的研究进展
《国际泌尿系统杂志》2019年第5期938-941,共4页张峻龙(综述) 刘春(审校) 
部分前列腺癌患者经过去势治疗后,PSA逐渐升高,进入去势抵抗性前列腺癌阶段,然而目前临床中针对这种情况的患者采用雄激素剥夺治疗方案对提高其生存期及生活质量有限,不过近年来针对去势抵抗性前列腺癌的雄激素受体抑制剂治疗已在临床...
关键词:前列腺肿瘤 雄激素受体拮抗剂 
非雄激素竞争型雄激素受体拮抗剂设计策略
《药学研究》2017年第5期249-254,258,共7页刘阳光 吴萌 岑山 周金明 
国家自然科学基金(No.81672559;No.81001402;No.81311120299)
雄激素受体(androgen receptor,AR)是前列腺癌治疗中最为重要的药物靶点,但抗雄激素药物在使用过程中产生的耐药性问题给前列腺癌患者的治疗带来了巨大挑战。本文回顾了雄激素受体的结构功能及传统治疗位点产生药物抗性的原因,并总结非...
关键词:雄激素受体 抗前列腺癌 雄激素受体拮抗剂 激活功能区2 结合功能区3 去势低抗性前列腺癌 
去势抵抗性前列腺癌的治疗进展
《中国肿瘤临床》2017年第4期172-172,共1页本刊编辑部 
近年来,治疗去势抵抗性前列腺癌的新方法不断涌现,包括新型雄激素受体拮抗剂、免疫治疗、紫杉烷类化疗药物、抗血管生成药物、放射性核素、骨靶向药物以及各疗法联合应用等,改善了患者的生存期。《中国肿瘤临床》2016年第17期“国家...
关键词:免疫治疗 前列腺癌 抵抗性 去势 抗血管生成药物 雄激素受体拮抗剂 《中国肿瘤临床》 进展综述 
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